阿那曲唑(Arimidex)的中文说明书

阿那曲唑(Arimidex)是一种芳香化酶抑制剂，用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性乳腺癌。它通过抑制雌激素的合成，减缓或抑制癌细胞的生长。

适应症

用于绝经后早期激素受体阳性乳腺癌患者的初始、序贯或延长辅助治疗;患有早期激素受体阳性乳腺癌的绝经后妇女的初始(主要)辅助治疗。对于绝经后妇女早期激素受体阳性乳腺癌，在接受2-3年辅助他莫昔芬治疗后进行序贯辅助治疗。对绝经后妇女早期激素受体阳性乳腺癌进行5年辅助他莫昔芬治疗后进行延长辅助治疗。

主要成分

Anastrozole

性状

片剂

有效期

24个月

储存方法

在原包装中密封保存。

用法用量

每日口服一次，每次1毫克，无需进餐。轻度至中度肝功能不全或稳定性肝硬化患者无需调整剂量。尚未对严重肝功能不全的患者进行研究。

如果漏服一剂，请尽快服用。如果快到下次服药时间了，请跳过漏服的剂量并服用下一次定期服药。不要同时服用两剂。

这种药物可能会引起嗜睡等副作用，从而影响您执行某些活动的能力;在您了解这种药物对您的影响之前，请避免驾驶和进行其他潜在的危险活动。

不良反应

早期乳腺癌(≥10%)：潮热、乏力、关节炎、疼痛、关节痛、咽炎、高血压、抑郁、恶心、呕吐、皮疹、骨质疏松、骨折、背痛、失眠、头痛、外周水肿、淋巴水肿。

晚期乳腺癌(≥10%)：潮热、恶心、乏力、疼痛、头痛、背痛、骨痛、咳嗽加重、呼吸困难、咽炎、外周水肿。

注意事项

缺血性心血管效应

据报道，患有缺血性心脏病的患者发生缺血性心血管事件(如心绞痛)的几率增加;考虑这些患者接受治疗的风险和益处。

骨骼效果

接受阿那曲唑治疗的患者的腰椎和臀部骨矿物质密度(BMD) 降低，而接受他莫昔芬作为初始(主要)辅助治疗的患者的腰椎和臀部骨矿物质密度(BMD) 升高。在治疗期间，使用阿那曲唑的骨折发生率高于使用他莫昔芬的骨折发生率，但完成治疗后骨折发生率并不高。考虑对接受阿那曲唑治疗的患者进行BMD监测。

胆固醇

治疗期间报告血清总胆固醇增加。考虑对接受阿那曲唑治疗的患者进行胆固醇监测。

胎儿/新生儿发病率和死亡率

可能对胎儿造成伤害;对动物有胚胎毒性和胎儿毒性。在开始服用药物之前进行妊娠测试。建议有生育能力的女性在治疗期间以及停药后≥3周内使用有效的避孕方法。如果在怀孕期间使用或患者怀孕，请告知潜在的胎儿危害。

特殊人群用药

怀孕及哺乳妇女

可能对胎儿造成伤害;对动物有胚胎毒性和胎儿毒性。在开始服用药物之前进行妊娠测试。如果在怀孕期间使用或患者怀孕，请告知潜在的胎儿危害。尚不清楚阿那曲唑或其代谢物是否会分布到人乳中;对哺乳期婴儿和产奶量的影响也未知。在治疗期间以及停药后2周内停止护理。

具有生育能力的女性

可能对胎儿造成伤害;对动物有胚胎毒性、胎儿毒性和堕胎作用。对于有生育能力的女性，在开始阿那曲唑治疗之前应进行妊娠测试，并建议此类患者在治疗期间以及停药后≥3周内使用有效的避孕方法。动物研究表明，生育能力受损和生殖器官受到影响。

儿童使用

已在针对患有青春期男性乳房发育症† 的11-18岁青春期男孩和患有 McCune-Albright 综合征和进行性性早熟†的2至<10岁女孩的临床研究中使用;但针对这些适应症的疗效尚未确定。

老年人使用

对于激素受体阳性早期乳腺癌的辅助治疗，≥65岁女性的疗效(例如无病生存获益)低于<65岁的绝经后女性的疗效。作为晚期乳腺癌的二线治疗，对于≥65岁的患者，其疗效与年轻成人相比无显著差异;当作为局部晚期或转移性乳腺癌的一线治疗时，对于≥65岁的患者观察到略高的疗效。

肝功能损害

尚未对严重肝功能不全的患者进行研究。轻度至中度肝功能不全或稳定性肝硬化患者无需调整剂量。

肾功能损害

重度肾功能不全患者阿那曲唑的全身清除率仅降低 10%;肾功能不全患者无需调整阿那曲唑的剂量。

药物相互作用

在体外抑制 CYP1A2、2C8/9 和 3A4，但仅在相对较高的浓度下。体外不抑制CYP2A6或CYP2D6。在推荐剂量下，与由CYP同工酶代谢的药物不太可能发生药代动力学相互作用。

禁忌症

已知对阿那曲唑或配方中的任何成分过敏。

药物过量

1.阿那曲唑药物过量无专门解救药，治疗只能对症处理。

2.在处理药物过量时应考虑到同时应用了多种药物的可能性。

3.若病人清醒则可以进行催吐。因阿那曲唑蛋白结合率较低，故透析可以奏效。应给予一般的支持性监护包括密切观察病人并监测其生命体征。

药代动力学

口服后吸收迅速、良好，空腹状态下通常在2小时内达到血浆峰浓度。约7天后达到稳态血浆浓度。服用1毫克剂量后，24小时内血清雌二醇浓度降低约70%每日服药14天后，减少约80%。停止每日服用阿那曲唑后，血清雌二醇浓度的抑制可持续长达6天。食物会降低吸收率，但不会影响吸收程度。