别称Alpelisib、阿尔卑利昔、阿博利布、阿哌利西、阿吡利塞、阿培利斯、QCR-1、BYL-719、NVP-BYL-719
适应症阿培利司与氟维司群联用适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。
阿培利司是一种选择性磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,主要作用于PI3K信号通路中的PI3Kα亚型。PI3K信号通路在多种细胞过程中发挥关键作用,包括细胞代谢、增殖和存活,而PI3Kα是该通路中的一个重要节点。在CA细胞中,PI3Kα的过度激活常常与tumer生长和耐药性相关。
研发公司是瑞士诺华,于2019年在经过美国食品药品监督管理局批准正式上市,存在由卢修斯生产的仿制药版本。截至目前,阿培利司在国内尚未上市。
阿培利司的上市,标志着PI3K抑制剂在CA治疗领域的一个重要里程碑,也为未来更多基于PI3K信号通路的药物研发提供了有力支持。
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