阿培利司(PIQRAY)的中文说明书

阿培利司(PIQRAY，通用名为阿培利司)是一种用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌的药物，尤其是伴有PIK3CA基因突变的患者。

适应症

阿培利司(PIQRAY)的适应症是用于治疗患有PIK3CA基因突变的激素受体阳性(HR+)、人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。通常与氟维司群(Fulvestrant)联合使用，适用于在内分泌治疗后病情进展的绝经后女性和男性患者。该药通过抑制PI3K通路，抑制肿瘤细胞的生长。

主要成分

阿培利司

有效期

24个月

储存方法

储存在20°C至25°C的环境中，允许温度偏差为15°C至30°C。

用法用量

推荐剂量：每日一次 300 毫克(两片150毫克的药片);在第 1、15 和 29天通过肌肉注射与氟维司群500毫克联合使用，此后每月一次。

继续治疗直至病情进展或出现不可接受的毒性。

不良反应

乳腺癌患者中≥20%报告的不良反应：血糖升高、血清肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、γ-谷氨酰转移酶升高、恶心、丙氨酸氨基转移酶升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙降低、血糖降低、活化部分凝血活酶时间延长、脱发。

≥10% 的 PROS 患者报告出现不良反应：腹泻、口腔炎、高血糖。

注意事项

1.超敏反应

报告了严重的超敏反应(例如过敏反应、过敏性休克、血管性水肿)。表现可能包括呼吸困难，潮红，皮疹，发烧和心动过速。如果出现严重的超敏反应，则永久停用阿培利司并进行支持治疗。

2.皮肤病影响

报告有皮疹(即全身性、斑斑、斑丘疹、丘疹或瘙痒性皮疹)和严重皮肤不良反应(SCAR)(例如多形红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征)。 52%接受阿培利司治疗的患者出现皮疹;20% 的患者出现 3 级皮疹。上市后监测报告的药物反应有嗜酸性粒细胞增多症和全身症状。

3.高血糖

据报道，严重的高血糖症(包括酮症酸中毒和高血糖高渗非酮症综合征)有时会致命。

接受阿培利司治疗乳腺癌的患者中，65% 出现高血糖症;33% 或 3.9% 的患者报告出现 3 级或 4 级高血糖症。

4.肺炎

据报道，出现了与急性间质性肺炎和间质性肺病(ILD)一致的严重不良肺部反应。如果出现新的或进行性的呼吸道表现(如咳嗽、呼吸困难、缺氧、间质浸润)，则中断阿培利司治疗并评估患者是否有肺炎或其他呼吸道症状的原因。如果确诊为肺炎，则永久停用阿培利司。

5.腹泻或结肠炎

腹泻有时会很严重，导致脱水，或者在某些情况下会导致急性肾损伤或结肠炎。监测患者是否出现腹泻和结肠炎的其他症状，如腹痛和粪便中带粘液或血液。如果出现腹泻，则采取适当的治疗(例如止泻药、补液)。患有结肠炎的患者可能需要额外的治疗，例如肠溶性类固醇和/或全身性类固醇。可能需要暂时中断、减少剂量或停止使用阿培利司治疗。

6.胎儿/新生儿发病率和死亡率

可能对胎儿造成伤害。动物实验证明具有致畸性、胚胎胎儿死亡率和胎儿体重减轻。治疗期间避免怀孕。在具有生育能力的女性中，开始使用阿培利司之前应进行妊娠测试。育龄女性在服药期间以及停止治疗后≥1周内应使用有效的避孕方法。此类女性的男性伴侣应在治疗期间以及停止治疗后≥1周内使用避孕套并采取有效的避孕措施。如果在怀孕期间使用或患者怀孕，请告知潜在的胎儿危害。

禁忌症

对阿培利司或配方中的任何成分有严重超敏反应者。

特殊人群用药

1. 肝功能不全患者：轻度或中度肝功能不全患者通常不需要调整剂量，但严重肝功能不全患者建议慎用，并可能需要剂量调整。

2. 肾功能不全患者: 轻度或中度肾功能不全患者通常无需调整剂量，但对于重度肾功能不全的患者，尚缺乏充分数据，应在医生指导下使用。

3. 孕妇和哺乳期妇女：阿培利司可能对胎儿或新生儿造成伤害，孕妇禁止使用，哺乳期妇女应停止哺乳。

4. 儿童和青少年：安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于18岁以下的患者。

5. 老年人：65岁及以上的患者可按推荐剂量使用，但需密切监测副作用。

药物相互作用

强效 CYP3A4 诱导剂

可能降低阿培利司的全身暴露量并降低其治疗效果。避免同时使用并考虑使用没有或极小诱导CYP3A4潜力的替代同时使用药物。

CYP 底物

当将阿培利司与 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP2B6底物共同给药时，无需调整剂量，因为不会发生临床显著的药代动力学相互作用。

BCRP 抑制剂

可能增加对阿培利司的全身暴露量并增加阿培利司毒性的风险。避免同时使用。如果无法避免同时使用，请监测不良反应。

增加上消化道 pH 值的药物

可能降低阿培利司的溶解度，导致血浆阿培利司浓度降低。可以同时服用，因为阿培利司与食物一起服用，并且食物对阿培利司溶解度的影响比胃 pH 值更明显。

药物过量

阿培利司(PIQRAY)药物过量可能导致严重的副作用，包括但不限于高血糖、皮疹、腹泻、恶心、疲劳和肝功能异常。如果发生药物过量，应立即停药，并采取支持性治疗措施。密切监测患者的生命体征、血糖水平和电解质平衡。必要时，可能需要进行解毒或对症治疗，如静脉输液、纠正电解质紊乱等。尚无特异性解毒剂，患者应在医疗专业人员的监护下进行管理。