布格替尼(brigatinib)的中文说明书

布加替尼(Brigatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制癌细胞内的ALK信号通路，阻止癌细胞生长和扩散。布加替尼由美国生物制药公司Ariad Pharmaceuticals研发。

适应症

布加替尼(Brigatinib)的主要适应症是治疗经克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。它通过抑制ALK信号通路，延缓或阻止癌细胞的生长与扩散，提供更有效的治疗选择。

主要成分

Brigatinib

形状

片剂

有效期

24个月

储存方法

在原包装中不超过30℃保存。

用法用量

前7天，每天一次 90 毫克，然后增加至每天一次 180 毫克。继续治疗直至病情进展或出现不可接受的毒性。由于不良反应以外的原因中断治疗≥14天后，恢复使用布加替尼，剂量为每天一次 90 毫克，持续 7 天，然后增加至之前可耐受的剂量。

不良反应

最常见的不良反应(≥25%的患者报告)：腹泻、疲劳、恶心、皮疹、咳嗽、肌痛、头痛、高血压、呕吐、呼吸困难。

注意事项

间质性肺病 (ILD)/肺炎

可能发生与 ILD/肺炎一致的严重、危及生命或致命的不良肺部反应。与可能的ILD/肺炎一致的不良肺部症状出现较早(即开始治疗后8-9天内)。监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状，特别是在治疗的第一周。

高血压

在开始布加替尼治疗之前控制血压，并在治疗开始后 2 周以及治疗期间至少每月监测血压。如果尽管采取了最佳的抗高血压治疗但仍出现严重高血压，则应中断治疗直至血压得到控制;可能需要减少剂量或停止治疗。如果出现 4 级高血压或3级高血压复发，则考虑永久停用布加替尼。

心动过缓

在布加替尼治疗期间应定期监测心率和血压;如果无法避免同时使用已知会导致心动过缓的药物，则应更频繁地监测。如果出现症状性或危及生命的心动过缓，则中断治疗;根据已知会导致心动过缓的其他药物的同时使用情况，可能需要减少剂量或停止布加替尼治疗。

视觉障碍

据报道，视觉障碍包括视力模糊、复视和视力下降;还报告了黄斑水肿和白内障。如果出现新的或恶化的2级或更严重程度的视力障碍，请中断治疗并进行眼科评估。根据眼部影响的严重程度，可能需要减少剂量或停药。

CK升高

定期监测血清 CK 浓度。如果出现 CK 升高，可能需要暂时中断治疗，然后根据严重程度以相同剂量或减少剂量恢复治疗。

胰腺酶升高

报告血清淀粉酶和/或脂肪酶升高。治疗期间定期监测血清淀粉酶和脂肪酶浓度。如果出现淀粉酶和/或脂肪酶升高，则可能需要暂时中断治疗，然后根据严重程度以相同剂量或减少剂量恢复治疗。

肝毒性

有肝毒性报告。治疗期间，尤其是在最初 3 个月，监测 AST、ALT 和总胆红素。对于 3 级或 4 级肝酶升高且胆红素≤2 倍 ULN的情况，应停止治疗。

高血糖

在开始治疗之前测量空腹血清葡萄糖浓度，并在治疗期间定期监测。根据临床指征启动或优化抗糖尿病治疗。如果尽管采取了最佳的医疗管理措施但仍无法达到充分的血糖控制，则应中断治疗，直到高血糖得到充分控制。根据高血糖的严重程度，可能需要减少剂量或停止治疗。

光敏性

建议患者在布加替尼治疗期间以及停止治疗后至少5天内限制日光照射。建议患者在户外时戴帽子和穿防护服，并使用广谱防晒霜和润唇膏(SPF≥30)防止晒伤。

特殊人群用药

1. 妊娠期和哺乳期女性：布加替尼可能对胎儿有害，孕妇应避免使用，哺乳期女性需停止哺乳。

2. 肝功能不全患者：轻度至中度肝功能不全患者可调整剂量使用，重度肝功能不全者需权衡风险后决定是否使用。

3. 肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全患者通常无需调整剂量，重度肾功能不全者需谨慎使用。

4. 老年患者：通常无需调整剂量，但需密切监测。

5. 儿童和青少年：布加替尼的安全性和有效性尚未在18岁以下人群中确定，不推荐使用。

药物相互作用

CYP3A抑制剂和诱导剂

强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)可增加布加替尼的血药浓度，使用时需谨慎或考虑减少布加替尼剂量。相反，强效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平)可能降低布加替尼的疗效，应避免同时使用。

CYP3A底物

布加替尼可能增加CYP3A底物(如某些免疫抑制剂、他汀类药物)的血药浓度，因此需密切监测并调整相关药物剂量。

P-gp抑制剂

布加替尼与P-gp抑制剂(如维拉帕米、环孢素)联用时，可能增加布加替尼的血药浓度，需监测不良反应。

药物过量

目前尚无布加替尼药物过量的特异性解毒剂，应对发生药物过量的患者进行密切监测并对其进行支持治疗。

药代动力学

口服后吸收迅速，约1至4小时达到血浆峰浓度(Cmax)。其在体内主要通过CYP3A4酶代谢，具有多相消除半衰期，约25小时。