波奇替尼(Poziotinib)的中文说明书

波奇替尼(Poziotinib)，又称波齐替尼，poziotiso。由美国Spectrum制药生产，用于治疗乳腺癌和胃癌、非小细胞肺癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。2018年权威的学术期刊《自然-医学》发表了美国MD安德森癌症中心头颈胸肿瘤科主任John Heymach教授领衔的重磅研究成果。这项研究的临床数据显示：波齐替尼的有效率高达64%，疾病控制率高达100%，为EGFR和HER2基因的20号外显子插入突变患者带来了希望。2022年，波奇替尼(Poziotinib)获得美国国家食品药品监督局的批准上市。目前，该药品尚未在国内上市，也未纳入医保。

(一) 适应症

波奇替尼(Poziotinib)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。

波奇替尼(Poziotinib)和5-氟脲嘧啶，铂化合物，紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果，是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。

(二)主要成分

Poziotinib

(三)规格

片剂：8mg*56片/瓶；片剂：16mg*30片/瓶；类白色至白色的粉末固体，制成的片剂则呈现为白色或类白，片剂通常无臭，形状可能为圆形或椭圆形

(四)有效期

24个月

(五)储存方法

置于室温(不超过30℃)

(六) 用法用量

Poziotinib (波奇替尼)的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。

标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg Poziotinib (波奇替尼)盐酸盐，换算比例为1:1.07)，随餐或空腹，连续服用。无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。

如果想采用间歇给药方式，可使用Poziotinib (波奇替尼)盐酸盐，24mg服用3天，停药一天;无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。

(七) 注意事项

1.禁忌症:对药物中的任何成分过敏者禁用。

2.孕妇慎用:由于目前尚未对波奇替尼对孕妇的影响进行充分的研究，孕妇不建议服用此药物。

3.特殊人群:老年人、肝功能不良患者以及重度肾功能不良患者应该特别注意用药，因为药物在这些人身上的代谢和排泄能力可能会降低，容易引发不良反应。

4.副作用:波奇替尼可能会引起恶心、呕吐、腹泻、腹胀、皮疹、头痛、疲劳、口干等不良反应。如果出现上述不适症状，应该立即停止服药并就医。

5.Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应，没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，少数患者因为不良反应永久停药。

(八) 特殊人群用药

对于特殊人群，波奇替尼的用药需要注意以下几点：

1、孕妇及哺乳期妇女

目前尚未对波奇替尼在孕妇中的使用进行充分的研究，孕妇不建议服用此药物，避免潜在的风险。波奇替尼是否适合哺乳期妇女使用也尚不清楚，建议哺乳期妇女在用药前咨询医生，考虑暂停哺乳。

2、儿童使用

波奇替尼不适用于儿童患者。由于儿童的生理特点和代谢能力不同于成人，在使用波奇替尼时需要特别谨慎，遵循医生的指导。

3、老年人使用

老年人使用波奇替尼时需要特别注意。随着年龄的增长，老年人的肝肾功能可能会逐渐减弱，这会影响药物的代谢和排泄。老年人在使用波奇替尼时可能需要调整剂量或监测药物浓度，确保用药较为安全。

4、肝功能不良患者

肝功能不良患者在使用波奇替尼时需要谨慎。由于波奇替尼主要在肝脏中代谢，肝功能受损可能会影响药物的清除率，增加药物在体内的积累。这些患者在使用波奇替尼时可能需要降低剂量或进行更密切的监测。

5、肾功能不良患者

虽然波奇替尼的代谢主要发生在肝脏，但肾功能不良患者在使用时也需要注意。因为药物及代谢产物可能通过肾脏排泄，肾功能受损可能会影响药物的排泄速度。对于重度肾功能不良患者，建议在使用波奇替尼前咨询医生，根据医生的建议调整用药方案。

(九)药物相互作用

波奇替尼(Poziotinib)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。波奇替尼(Poziotinib)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，波奇替尼(Poziotinib)与化疗剂发挥出协同作用。

在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，Poziotinib(0.5mg/kgp.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，波奇替尼(Poziotinib)与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。

在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，波奇替尼(Poziotinib)显示出优良的抗肿瘤活性。