达拉非尼(Dabrafenib)的适应症

达拉非尼适应症

1、BARFV600E突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤

达拉非尼(Dabrafenib)作为一种单一的药物用于治疗无法切除或转移的黑色素瘤患者的BSFV600E突变,由fda认可的测试检测。

2、BARFV600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤

如FDA批准的试验所检测到的,达拉非尼(Dabrafenib)与特拉米替尼联合治疗无法切除或转移的黑色素瘤(brf600e或v600k突变)患者。

3、辅助性治疗BLUV600E或V600K突变阳性黑色素瘤

在完全切除后,达拉非尼(Dabrafenib)与特拉米替尼联合应用于黑色素瘤患者的辅助治疗,如FDA批准的试验所检测到的白色素瘤V600E或V600K突变,以及淋巴结的累及。

4、BARFV600E突变阳性转移

对于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,如fda批准的试验所检测到的,达拉非尼(Dabrafenib)与特拉米替尼联合治疗的是BFFV600E突变患者。

5、BARFV600E突变阳性局部晚期甲状腺癌或转移性甲状腺癌

对于局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)患者,在没有令人满意的区域性治疗选择的情况下,使用达拉非尼(Dabrafenib)与特拉米提尼联合治疗,可作为治疗的参考。

6、BARFV600E突变阳性不能切除或转移的固体肿瘤

达拉非尼(Dabrafenib)与特拉米替尼联合治疗成人和儿童1岁及1岁以上患有BARFV600E突变的不可切除或转移性实体瘤的患者。

7、BARFV600E突变阳性低度胶质瘤

达拉非尼(Dabrafenib)与特拉米替尼联合治疗1岁以上小儿低等级胶质瘤(LUG)患者,其突变需要全身治疗。 

达拉非尼的作用原理

达拉非尼是一种口服小分子激酶抑制剂，其作用靶点是BRAF蛋白。

BRAF是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路中的关键蛋白，该通路在细胞生长、分化和存活中起重要作用。

BRAF V600E突变会导致该蛋白持续激活，从而促进癌细胞的增殖和存活。

达拉非尼通过特异性结合并抑制BRAF V600E突变蛋白的活性，阻断信号通路的异常激活，从而抑制癌细胞的生长和扩散，诱导癌细胞凋亡。

此外，达拉非尼还可与MEK抑制剂（如曲美替尼）联合使用，进一步增强对RAS/RAF/MEK/ERK通路的抑制效果，提高治疗效果并延缓耐药性的出现。

达拉非尼的药物相互作用

达拉非尼主要通过CYP3A4酶代谢，因此与其他药物的相互作用需特别注意：

CYP3A4抑制剂

如酮康唑、伊曲康唑等，会增加达拉非尼的血药浓度，可能加重不良反应。如需联合使用，需减少达拉非尼的剂量。

CYP3A4诱导剂

如利福平、苯巴比妥等，会降低达拉非尼的血药浓度，可能降低疗效。如需联合使用，需增加达拉非尼的剂量。

其他药物

达拉非尼可能与某些抗凝药（如华法林）发生相互作用，增加出血风险。联合使用时需密切监测凝血功能。

在治疗期间，患者应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂，以避免潜在的药物相互作用。