卡麦角林(Cabergoline)的中文说明书

卡麦角林(Cabergoline)是一种多巴胺受体激动剂，主要用于治疗高泌乳素血症，抑制体内过量的泌乳素分泌，也用于帕金森病的辅助治疗。

适应症

卡麦角林(Cabergoline)的适应症包括治疗因高泌乳素血症引起的相关疾病，如女性月经失调、不孕、泌乳过多等。它还用于治疗由脑垂体瘤引起的高泌乳素水平。卡麦角林也被用于帕金森病的辅助治疗，帮助控制运动症状。

主要成分

卡麦角林

有效期

24个月

储存方法

建议将卡麦角林储存在20°至25°C的室温下，避免将药物暴露在阳光直射、靠近热源或者冰柜等地方，以免温度过高或者过低。

用法用量

高催乳素血症的成人常用剂量

初始剂量：每周口服两次，每次0.25mg。

根据患者的催乳素水平，每周两次以0.25mg的增量增加剂量，但不得超过每4周一次。

最大剂量：每周两次，每次1mg。

患者应维持提供最大反应的最低剂量。维持正常血清催乳素水平6个月后，可以停止服用此药，跟踪血清催乳素水平以确定是否需要重新开始治疗。

不良反应

高催乳素血症患者：恶心、便秘、腹痛、头痛、头晕、乏力、疲劳、嗜睡。

注意事项

1.妊娠期高血压

除非潜在益处大于风险，否则不建议用于妊娠高血压(如先兆子痫、子痫、产后高血压)患者。

2.纤维化效应

上市后报告心脏瓣膜病，多见于高剂量治疗帕金森病患者，低剂量治疗高催乳素血症的患者也有报告。还报告了胸腔积液、肺纤维化和腹膜后纤维化。停药后症状改善。

3.心脏监测

治疗前进行心脏评估，不建议用于有纤维化疾病的患者。治疗期间定期监测心脏，若发现瓣膜问题，应停药。

4.剂量控制

治疗高催乳素血症时使用最低有效剂量，定期评估继续治疗的必要性。

5.低血压风险

初始剂量>1mg时可能导致直立性低血压，特别是与降压药联合使用时应谨慎。

6.产后乳房肿胀

不适用于抑制泌乳。当使用另一种多巴胺受体激动剂(即溴隐亭)治疗此种症状时，很少出现高血压、中风和癫痫发作的报道。

7. 冲动控制与强迫行为

多巴胺能药物可能引发冲动行为(如赌博、性冲动增强、暴饮暴食)。如出现此类问题，需减少剂量或停药。

特殊人群用药

1.怀孕

尚未对孕妇进行充分且控制良好的研究。动物生殖研究揭示了一些母体毒性和植入后胚胎胎儿丢失的证据，但并未持续观察到发育畸形。

2.哺乳

尚不清楚卡麦角林是否会进入乳汁；该药物预计会干扰泌乳。停止哺乳或停止服药。

3.儿童使用

安全性和有效性尚未确定。

4.老年人使用

临床研究经验不足，无法确定≥65岁患者的反应是否与年轻人不同。其他临床经验并未发现与年龄相关的反应差异。

5.肝功能损害

在肝脏中广泛代谢；请谨慎使用，仔细监测。

6.肾功能损害

中度至重度肾功能不全患者的药代动力学没有改变。

禁忌症

1.已知对卡麦角林或其他麦角衍生物过敏。

2.未控制的高血压。

3.心脏瓣膜疾病病史(例如瓣叶增厚、瓣膜限制、混合瓣膜限制-狭窄)。

4.有肺、心包或腹膜后纤维化疾病病史。

药物相互作用

不建议与多巴胺拮抗剂(例如吩噻嗪类、丁酰苯类、噻吨类、甲氧氯普胺)同时使用，因为可能会降低卡麦角林的疗效。

药代动力学

卡麦角林具有良好的口服吸收性，生物利用度约为40%。峰浓度(C_max)在服用后2-3小时达到，半衰期较长，约为63-68小时，每周服用1-2次即可。卡麦角林主要通过肝脏代谢，代谢产物经胆汁和尿液排泄。