莱博雷生(Dayvigo)的中文说明书

莱博雷生(Dayvigo)，通用名称lemborexant。是一种治疗失眠的药物。日本卫材公司研发，2019年12月20日经美国食品药品管理局(FDA)批准上市，用于治疗成年的失眠患者。此药目前仅在我国香港地区上市，尚未在我国大陆地区上市，也未进入医保。值得一提的是，卫材原研药莱博雷生获2024年日本薬学会颁发的“药物研发大奖”，临床地位再一次获得充分肯定。

(一) 适应症

莱博雷生(Dayvigo)适用于治疗成年失眠患者，其特征是入睡和/或睡眠维持困难。

(二)主要成分

lemborexant

(三)规格

片剂：2.5mg*100片,5mg*100片,10mg*100片

5mg片剂：淡黄色、圆形、双凸面薄膜衣片，一侧凹陷有“5”，另一侧凹陷有“LЄM”

10mg片剂：橙色、圆形、双凸面薄膜包衣片剂，一侧凹陷有“10”，另一侧凹陷有“LЄM”

(四)有效期

24个月

(五)储存方法

储存温度为20°C至25°C，允许在15°C至30°C之间偏移。

(六) 用法用量

1、建议剂量

莱博雷生(Dayvigo)的推荐剂量为每晚5mg，睡前服用不超过一次，距离计划起床时间至少还剩7小时。根据临床反应和耐受性，剂量可增加至最大推荐剂量10mg。如果随餐服用或饭后不久服用，入睡时间可能会延迟。

2、与CYP3A抑制剂或CYP3A诱导剂同时使用的剂量建议

与强或中度CYP3A抑制剂联合给药

避免莱博雷生(Dayvigo)与强或中度CYP3A抑制剂同时使用。

与弱CYP3A抑制剂联合给药

当与弱CYP3A抑制剂共同给药时，莱博雷生(Dayvigo)的最大推荐剂量是5mg，每晚不超过一次。

与强或中度CYP3A诱导剂联合给药

避免莱博雷生(Dayvigo)与强或中度CYP3A诱导剂同时使用。

3、肝受损患者的剂量建议

在有中度肝受损患者中，莱博雷生(Dayvigo)的最大推荐剂量为5mg，每晚不超过一次。

不推荐在有严重肝损伤的患者中使用莱博雷生(Dayvigo)。

(七) 注意事项

在使用莱博雷生(Dayvigo)时，以下是一些重要的注意事项：

1、中枢神经系统抑制作用和日间障碍

损害警觉性和运动协调性，包括早晨障碍。风险随着剂量和与其他中枢神经系统(CNS)抑制剂的使用而增加。对于服用莱博雷生(Dayvigo)10mg的患者，请注意第二天驾驶和其他需要完全精神警觉的活动。

2、睡眠麻痹、入睡幻觉和猝倒样症状

使用莱博雷生(Dayvigo)可能会出现睡眠瘫痪，即在睡眠-觉醒转换过程中长达几分钟无法移动或说话，以及入睡前/入睡前的幻觉，包括生动和令人不安的知觉。处方者在开莱博雷生(Dayvigo)处方时应向患者解释这些事件的性质。

莱博雷生(Dayvigo)可能会出现类似于轻度猝倒的症状。此类症状可包括持续数秒至几分钟的腿部无力，可发生在夜间或白天，并且可能与已识别的触发事件(例如笑声或惊讶)无关。

3、复杂的睡眠行为

可能会出现梦游、梦游以及在未完全清醒的情况下从事其他活动等行为。如果出现复杂的睡眠行为，请立即停止。

4、呼吸功能受损

莱博雷生(Dayvigo)已在短期临床试验中针对轻度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)和中度至重度慢性阻塞性肺疾病(COPD)进行了研究。如果给呼吸功能受损的患者开处方，应考虑莱博雷生(Dayvigo)对呼吸功能的影响。

5、抑郁/自杀意念恶化

可能会出现抑郁或自杀意念恶化。开出可行的最低片数，避免故意过量服用。

6、需要评估共病诊断

由于睡眠障碍可能是医学和/或精神疾病的表现，只有在仔细评估患者后才应开始治疗失眠。治疗7至10天后失眠未能缓解可能表明存在应进行评估的原发性精神和/或内科疾病。失眠恶化或出现新的认知或行为异常可能是由于未识别的潜在精神或内科疾病造成的，并且可能在使用莱博雷生(Dayvigo)等促进睡眠药物的治疗过程中出现。

(八) 特殊人群用药

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和好处。这是您和您的医生将做出的决定。对于这种药物，应考虑以下因素：

1、怀孕及哺乳期

目前尚无关于孕妇使用莱博雷生(Dayvigo)来评估重大出生缺陷、流产或不良孕产妇或胎儿结局的药物相关风险的可用数据。没有关于莱博雷生(Dayvigo)对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。通过母乳接触莱博雷生(Dayvigo)的婴儿应监测是否出现过度镇静。应考虑母乳喂养的发育和健康益处、母亲对莱博雷生(Dayvigo)的临床需求以及莱博雷生(Dayvigo)或潜在母亲状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。

2、儿童使用

莱博雷生(Dayvigo)在儿童患者中的有效性尚未确定。

3、老人使用

无论年龄如何，用安慰剂治疗的患者嗜睡的发生率为2%或更低。因为莱博雷生(Dayvigo)可以增加嗜睡和困倦，患者，特别是老年人，跌倒的风险较高。≥65岁的患者使用高于5mg的剂量时要小心。

4、肾损伤

轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。

严重肾功能不全患者的莱博雷生(Dayvigo)暴露量(AUC)增加。严重肾功能不全患者可能会出现嗜睡风险增加。

5、肝损伤

尚未在严重肝损伤患者中进行莱博雷生(Dayvigo)的研究。不建议在该人群中使用。

中度肝受损患者(Child-PughB级)的莱博雷生(Dayvigo)暴露量(AUC和Cmax)和终末半衰期增加。建议有中度肝受损(Child-PughB级)患者调整剂量。

轻度肝功能损害(Child-PughA级)患者中DAYVIGO暴露量(AUC)增加，但终末半衰期没有改变。轻度肝受损患者可能会出现嗜睡风险增加。

6、呼吸功能受损的患者

阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)

不能排除莱博雷生(Dayvigo)在OSA中临床上有意义的呼吸作用，包括长期治疗

慢性阻塞性肺疾病(COPD)

不能排除莱博雷生(Dayvigo)在呼吸功能受损患者中临床上有意义的呼吸影响。

(九)药物相互作用

给药后约2小时，与单独使用酒精相比，Lemborexant与酒精共同给药对姿势稳定性和记忆产生更大的负面影响。

(十)药物过量

莱博雷生(Dayvigo)过量的临床经验有限。在临床药理学研究中，健康患者多次服用高达75mg(最大推荐剂量的7.5倍)的莱博雷生(Dayvigo)后，嗜睡频率出现剂量依赖性增加。

目前尚无针对莱博雷生(Dayvigo)过量服用的特效解毒剂。如果发生药物过量，应采用标准医疗实践来管理任何药物过量。

(十一) 药代动力学

lemborexant达到峰值浓度的时间(tmax)约为1至3小时。