罗氟司特(Daxas)的中文说明书

罗氟司特片是一种磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，通过抑制PDE4的活性，减少炎症介质的释放，从而发挥抗炎作用，主要用于降低伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的疾病加重风险，改善患者的生活质量和呼吸功能。

适应症

罗氟司特片适用于伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者，用于降低COPD加重风险。本品不是支气管扩张剂，不用于缓解急性支气管痉挛。

规格与性状

本品规格为500μg片剂，性状为白色或灰白色圆形，一面印有“D”字样，另一面印有“500”字样。

主要成分

本品主要成分是Roflumilast。

用法用量

罗氟司特片的起始剂量为250μg，每天一次，持续4周；此后增加至500μg，每天一次。可伴或不伴食物服用。250μg剂量不是有效治疗剂量，仅用于治疗的前4周。

不良反应

常见副作用（发生率≥20%）

腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性、咳嗽。

常见实验室检查异常（发生率≥25%）

淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高、钠降低。

注意事项

急性支气管痉挛

本品不是支气管扩张剂，不应用于缓解急性支气管痉挛。

精神不良反应

罗氟司特片治疗可能增加精神不良反应，包括自杀意念和行为。使用前需仔细权衡风险和益处，患者及家属需警惕情绪变化，如失眠、焦虑、抑郁等。

体重减轻

罗氟司特片可能导致体重减轻，需定期监测体重，如出现不明原因或显著体重减轻，应评估是否停药。

药物相互作用

不推荐与细胞色素P450酶强诱导剂（如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英）联合使用，以免降低治疗效果。

特殊人群用药

妊娠期和哺乳期女性

尚无孕妇及哺乳期妇女使用本品的临床研究数据，哺乳期妇女应避免使用。

儿童

罗氟司特片在儿童患者中的安全性和有效性尚未确认。

老年人

老年患者无需调整剂量，但部分老年患者可能对药物更为敏感。

肝功能损害者

不建议中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B或C）患者使用。

肾功能损害者

肾功能损害患者无需调整剂量。

禁忌症

对罗氟司特或其辅料过敏者禁用。

药物相互作用

细胞色素P450酶诱导剂

强诱导剂（如利福平）可降低罗氟司特的全身暴露量，不建议联合使用。

细胞色素P450酶抑制剂

与CYP3A4抑制剂或双重抑制剂（如红霉素、酮康唑）联合使用可能增加罗氟司特的全身暴露量，需权衡风险与获益。

口服避孕药

与含孕二烯酮和炔雌醇的口服避孕药联合使用可能增加罗氟司特的全身暴露量，需谨慎使用。

药物过量

尚不明确。

贮藏

遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在15-30°C，避免暴露在极端温度和潮湿环境中，保持包装完整性。

有效期

24个月。

药代动力学

口服500μg罗氟司特后，绝对生物利用度约为80%，最大血浆浓度（Cmax）通常在给药后约1小时内达到。

患者在使用罗氟司特片时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和身体状况，防范可能出现的严重不良反应。