莫博替尼(Exkivity)的中文说明书

莫博替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过选择性靶向表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变，抑制异常激活的EGFR信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖与存活，从而延缓疾病进展。本品适用于经含铂化疗失败、携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

适应症

用于治疗先前接受过含铂化疗、携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

规格与性状

剂型：胶囊剂。

性状：内容物为白色至类白色粉末，胶囊壳由水溶性明胶和二氧化钛制成，印刷油墨含虫胶、脱水酒精、异丙醇等成分。

主要成分

活性成分：每粒胶囊含mobocertinib。

用法用量

1、推荐剂量

160mg口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

2、服药时间

建议每日固定时间服用。若漏服超过6小时或服药后呕吐，无需补服，按原计划时间服用下一剂。

3、剂量调整

不良反应调整：根据毒性等级（1-4级）暂停用药、降低剂量或永久停药。例如：

3级腹泻：暂停用药至恢复至≤1级后，以120mg恢复治疗。

4级心脏毒性：永久停药。

4、联合用药调整

若需联用中度CYP3A抑制剂，剂量需减至80mg。

不良反应

常见不良反应（≥10%）

腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥、肌肉骨骼疼痛。

实验室异常

淋巴细胞减少、淀粉酶/脂肪酶升高、低钾血症、血红蛋白降低、肌酐升高、低镁血症。

严重不良反应

间质性肺病（ILD）/肺炎、QT间期延长、心脏毒性（射血分数降低、心衰）。

注意事项

QT间期延长

基线及治疗期间监测心电图，出现QTc延长时根据严重程度调整剂量或停药。

间质性肺病（ILD）/肺炎

若出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽、发热，立即停药并评估；确诊ILD后永久停药。

心脏毒性

定期监测左心室射血分数（LVEF），出现心功能不全时暂停或终止治疗。

腹泻管理

首次出现腹泻即开始止泻治疗，补充液体及电解质；严重腹泻需暂停用药或调整剂量。

胚胎-胎儿毒性

育龄期女性需使用有效非激素避孕措施至末次给药后6个月。

特殊人群用药

妊娠期：可能致胎儿损害，禁用。

哺乳期：用药期间及末次给药后1周内停止哺乳。

肝/肾功能不全：尚无明确数据，需谨慎使用。

禁忌症

对本品活性成分或辅料过敏者禁用。

药物相互作用

CYP3A抑制剂/诱导剂

避免联用强效或中度CYP3A抑制剂（如克拉霉素、氟康唑）；若必须联用，剂量减至80mg。

避免联用CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平）。

QT延长药物

避免联用其他延长QT间期的药物（如喹诺酮类、抗心律失常药）。

药物过量

尚不明确。

贮存方法

20°C至25°C保存，允许短期存放于15°C至30°C。