莫博替尼(Exkivity)的用法用量

推荐剂量： 莫博替尼的推荐起始剂量为160mg，每天口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在使用过程中，患者应尽量每天在相同时间服用药物。如果漏服超过当日服药时间6小时以上或服药后发生呕吐，应跳过漏服的剂量，且不需要补服，待第二天按正常剂量恢复治疗。

莫博替尼的推荐剂量和剂量调整指南

1、不良反应的剂量减少方案

第一次剂量减少：每天口服120mg

第二次剂量减少：每天口服80mg

2、QTc间期延长和心脏问题

QTc间期2级（481至500ms）

第一次发生：停药，直至QTc恢复至1级或基线水平；恢复后，可以以相同剂量恢复用药。

复发：停药，直至QTc恢复至1级或基线水平；恢复后，可以选择较低剂量恢复，或考虑永久停药。

QTc间期3级（501ms或以上，或基线增加超过60ms）

第一次发生：停药，直至QTc恢复至1级或基线水平；恢复后，减少剂量或永久停药。

复发：永久停药。

QTc间期4级（尖端扭转型室性心动过速、多形性室性心动过速或严重心律失常）：永久停药。

3、间质性肺病（ILD）/肺炎

任何级别的ILD/肺炎：如怀疑或确诊ILD/肺炎，立即停药，确诊后需永久停用莫博替尼。

4、射血分数降低或心力衰竭

2级射血分数降低

停药直至恢复至1级或基线水平，如果在2周内恢复，可以恢复相同剂量或较低剂量。

如果2周内未恢复至基线水平，考虑永久停药。

2级以上心力衰竭或3级、4级射血分数降低：永久停药。

5、腹泻管理

无法忍受或复发的2级或3级腹泻：停药至恢复至1级或以下，可以恢复相同剂量或较低剂量。

4级腹泻

首次出现：停药至恢复至1级或以下，恢复后使用较低剂量。

复发：永久停药。

6、淀粉酶或脂肪酶升高

无症状的3级升高：停药至恢复至1级或以下，可以恢复相同剂量或较低剂量。如果2周内未恢复至1级或以下，永久停药。

有症状的3级升高：停药至恢复至1级或以下，恢复后使用较低剂量。如果2周内未恢复至1级或以下，永久停药。

4级升高

首次出现：停药至恢复至1级或以下，恢复后使用较低剂量。如果2周内未恢复，永久停药。

复发：永久停药。

7、其他不良反应

无法忍受或复发的2级或3级不良反应：停药至恢复至1级或以下，恢复时使用相同剂量或较低剂量。

4级不良反应

首次出现：停药至恢复至1级或以下，恢复时使用较低剂量。如果2周内未恢复，永久停药。

复发：永久停药。

与CYP450 3A抑制剂的联合使用

中度CYP450 3A抑制剂合用：应避免与中度CYP450 3A抑制剂（如某些抗生素或抗真菌药物）同时使用。

如果无法避免合用，应将莫博替尼剂量减少约50%。例如：

从160mg减至80mg

从120mg减至40mg

从80mg减至40mg

需要更频繁地监测QTc间隔。

中度CYP450 3A抑制剂停用后：停用后3至5个半衰期，莫博替尼可以恢复到原剂量，即恢复到使用中度CYP450 3A抑制剂前的剂量。

莫博替尼的剂量调整和不良反应管理非常重要，患者应在医生指导下进行药物使用及剂量调整。通过及时监测心电图、肝功能、肺功能等各项指标，可以有效管理不良反应，确保治疗的持续性和安全性。