瑞美吉泮(Nurtec)的中文说明书

瑞美吉泮是一种口服降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，通过选择性阻断CGRP受体，抑制神经源性炎症，减少血管扩张，阻断过度疼痛信号传递，从而有效缓解偏头痛症状，终止偏头痛发作，适用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。

适应症

瑞美吉泮用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。

规格与性状

规格为75mg片剂，性状为白色至灰白色圆形片剂，带有符号，每片含75mg瑞美吉泮。

用法用量

推荐剂量

每次口服75mg，按需服药，每日不超过一次。可随餐或不随餐服用。尚未确定在30天内使用超过18次的安全性。

给药说明

打开泡罩包装时，先将手擦干。

揭开泡罩的铝箔，轻轻取出口崩片，不可通过铝箔推出口崩片。

一旦打开泡罩，尽快取出口崩片并置于舌上或舌下，口崩片将在唾液中崩解，无需饮水即可吞咽。

打开泡罩包装后立即服用，备用时请勿将口崩片贮存在泡罩包装外。

合并用药

与CYP3A4中效抑制药物或P-糖蛋白（P-gp）强效抑制剂合并使用时，应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。

肾功能损害

轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量。重度肾功能损害患者频繁使用时应谨慎，终末期肾病（肌酐清除率<15mL/min）患者应避免使用。

肝功能损害

轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量，重度肝功能损害患者应避免使用。

不良反应

1、局部反应

注射部位可能出现疼痛、罕见的水肿和皮疹，通常轻微且短暂。

2、胃肠道症状

食欲减退、恶心、呕吐、腹部痉挛、腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪泻。个别罕见病例胃肠道反应类似急性肠梗阻。

3、胆石形成

长期使用可能造成胆囊结石形成。

4、全身反应

罕见病例出现暂时性脱发以及过敏反应。

5、胰腺

可能影响葡萄糖调节，少数患者可能发生急性胰腺炎或因胆石症导致胰腺炎。

6、肝脏

个别报道使用后出现肝功能受损，包括非胆汁淤积性急性肝炎和高胆红素血症等。

注意事项

药物相互作用

瑞美吉泮是CYP3A4、P-gp和BCRP外排转运蛋白的底物。不建议与强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）或诱导剂（如苯巴比妥、利福平、圣约翰草）合并使用。与中效抑制剂（如氟康唑）或P-gp强效抑制剂（如环孢素）合并使用时，应避免在48小时内再次给药。

肾功能损害

重度肾功能损害患者频繁使用时应谨慎，终末期肾病患者应避免使用。

肝功能损害

重度肝功能损害患者应避免使用。

哺乳期

乳汁中检出极低浓度的瑞美吉泮，相对婴儿剂量不足1%，但尚无母乳分泌量受影响的数据，临床使用时需权衡利弊。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

妊娠妇女服用瑞美吉泮的数据有限。动物研究未观察到致畸风险，但建议妊娠期间避免使用。乳汁中检出极低浓度的瑞美吉泮，相对婴儿剂量不足1%。临床使用时应考虑母乳喂养的获益、母亲的临床需求以及对母乳喂养婴儿的潜在不良反应。

儿童用药

尚未确定在<18岁未成年人群中的安全性和疗效。

老人用药

65岁或以上患者使用经验有限，但药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异。

禁忌症

对瑞美吉泮或其辅料过敏者禁用。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂

不建议与强效CYP3A4抑制剂合并使用。与中效抑制剂（如氟康唑）合并使用时，应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。

CYP3A4诱导剂

不建议与强效或中效CYP3A4诱导剂合并使用，可能导致疗效丧失。

P-gp和BCRP抑制剂

与P-gp强效抑制剂（如环孢素）合并使用时，应避免在48小时内再次给药。

药物过量

尚不明确。如发生药物过量，应立即联系医生或紧急医疗中心，并提供患者的具体信息以便采取适当的治疗措施。

贮藏

储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。

有效期

24个月。

药代动力学

吸收：口服给药后，瑞美吉泮在1.5小时达到最大浓度，绝对口服生物利用度约为64%。高脂餐可使Cmax降低42-53%，AUC降低32-38%。

分布：稳态分布容积为120L，血浆蛋白结合率约为96%。

代谢：主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP2C9代谢。血浆中主要以原型存在。

消除：消除半衰期约为11小时，总放射性的78%经粪便回收，24%经尿液回收。

转运蛋白：是P-gp和BCRP外排转运蛋白的底物，P-gp和BCRP抑制剂可能会增加瑞美吉泮的暴露量。

特殊人群：

肾功能损害：轻、中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者未结合瑞美吉泮的AUC增加>2倍。

肝功能损害：轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量，重度肝功能损害患者瑞美吉泮AUC显著增高。

遗传药理学：CYP2C9基因多态性对瑞美吉泮暴露量影响较小。