索托拉西布FDA说明书

索托拉西布（Sotorasib，商品名Lumakras）是经过美国食品药品监督管理局（FDA）批准，针对KRAS G12C突变靶点的药物。这一里程碑式的突破，基于近40年的深入研究，为局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供了新的治疗方法。

索托拉西布针对KRAS G12C突变非小细胞肺癌的疗法

适应症与适用人群

索托拉西布适用于KRAS G12C突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，这些患者需满足至少接受过一种全身性治疗方案的条件。KRAS G12C突变在KRAS基因突变中占比较高，而KRAS突变是非小细胞肺癌中常见的致癌驱动因素之一。索托拉西布通过特异性地靶向KRAS G12C突变蛋白，将其锁定在非活性状态，从而阻断癌细胞的异常增殖信号。

用法用量与剂量调整

索托拉西布的推荐剂量为每日一次，口服960毫克。药片应整片吞服，可随餐或不随餐服用。基于患者的稳固性和耐受性，剂量也许需要进行调整。如需降低剂量，首先可降至480毫克每日一次，若毒性反应仍持续，则进一步降至240毫克每日一次。若240毫克剂量下仍出现毒性反应，则需停止用药。

不良反应与监测

索托拉西布治疗常见的不良反应（出现率≥20%）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。实验室检测异常（出现率≥25%）则包括淋巴细胞降低、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠浓度降低。肝毒性和间质性肺病/肺炎是需要特别关注的严重不良反应。治疗前应详细评估患者的肝功能，并在治疗过程中定期监测，一旦出现肝毒性或间质性肺病症状，应立即停药并进行相应处理。

药物二者之间作用与特殊人群用药

索托拉西布作为KRAS G12C抑制剂，其药物之间作用和特殊人群用药需特别注意。

药物二者之间作用

索托拉西布是CYP3A4底物和诱导剂，同时也是P-糖蛋白抑制剂。在与其他药物联合使用时，也许出现药物二者之间作用。与强CYP3A4诱导剂联合使用也许降低索托拉西布的浓度，影响其疗效；与P-糖蛋白底物联合使用则也许提高底物的血浆浓度，提高不良反应的风险。

特殊人群用药

对于妊娠期、哺乳期女性、儿童、严重肝功能不全者等特殊人群，索托拉西布的使用需谨慎。由于药物在特殊人群中的稳固性和有效性尚未得到充分研究，于是这些患者应在医生指导下使用，并凭借具体情况调整剂量或选择其他治疗方案。

监测与随访

在使用索托拉西布治疗过程中，应定期进行监测和随访，以评估患者的疗效和稳固性。这包括定期检测肝功能、监测肺部症状以及评估其他不良反应的出现情况，凭借患者的具体情况和临床指征，也许需要调整治疗方案或采取其他干预措施。

索托拉西布的上市即KRAS突变非小细胞肺癌治疗领域的重要进展，但药物的使用需谨慎，特别是在特殊人群和联合用药时。通过详细了解FDA说明书的内容，医生和患者可以更好地掌握索托拉西布的使用方法和注意事项，为患者提供更加精准和有效的治疗方案。