伊马替尼(Imatinib)的中文说明书

伊马替尼适应症

1、新诊断为费城阳性慢性髓系白血病(PH值+CML)

新诊断的成人和儿童患者费城染色体阳性慢性髓系白血病(PH+CML)在慢性期。

2、干扰-α(IFN)治疗后的PH+CML在爆炸危机(BC)、加速阶段(AP)或慢性阶段(CP)中

费城染色体阳性慢性髓系白血病患者在爆炸危机、加速期或干扰素-α治疗失败后的慢性期。

3、PH值+急性淋巴细胞白血病的成年患者

成人复发或难治性费城染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(PH+均)。

4、PH值+急性淋巴细胞白血病患儿

新诊断为费城染色体阳性的儿童急性淋巴细胞白血病(PH+ALL)合并化疗。

5、 Myelodysplastic/Myeloproliferative Diseases (MDS/MPD)

成年骨髓增生症/骨髓增生性疾病患者,与血小板衍生的生长因子受体(pdgfr)基因重组相关。

6、侵略性系统性乳腺癌(ASM)

未发生D816VC-KIT突变或尚不清楚C-KIT突变状态的具有侵略性的系统性乳腺细胞增多症的成年患者。

7、嗜酸性白血病(CEL)和/或慢性嗜酸性白血病(CEL)

有FIP1L1-Pdgfrα融合激酶(突变分析或荧光原位杂交[FISE]显示有奇氏等位基因缺失)和有FIP1L1-Pdgfrα融合激酶阴性或未知的HE和/或CEL患者的高嗜酸性综合征和/或慢性嗜酸性白血病。

8、结节性皮肤纤维肉瘤

成人不可切除,复发性和/或转移性皮肤纤维肉瘤突起。

9、试剂盒+肠胃间质瘤

患有CD117阳性不能切除和/或转移的恶性胃肠道间质肿瘤的患者。

10、辅助性治疗GOS

辅助治疗成年患者在完全的整体切除试剂盒(CD117)阳性提示。

主要成分

Imatinib

规格性状

片剂：100mgX120粒  400mgX30粒

黄色到褐色的膜覆盖片

有效期限

24个月

储存方法

储存在 20°C 至 25°C的耐光容器中；允许在 15°C 至 30°C之间移动。避免接触压碎的药片。

伊马替尼用法用量

PH+CML的成年人: 400 mg/日

PH+CML或BC的成年人: 600 mg/日

PH+CML小儿科: 340 mg/m 2 /日

PH值+所有成年人: 600 mg/日

PH值+所有: 340 mg/m 2 /日

Adults with MDS/MPD : 400 mg/日

成年人:100毫克/天或400毫克/天

成年人中有HES/CEL:100毫克/天或400毫克/天

成年人: 800 mg/天

有转移性和/或不可切除性的成人: 400 mg/天

成年人的辅助治疗: 400 mg/d天

轻微至中度肝病患者: 400 mg/天

严重肝病患者: 300 mg/天

所有剂量的伊马替尼甲磺酸片应采取与一顿饭和一大杯水。每天一次服用400毫克或600毫克的剂量,每天两次服用400毫克的剂量。伊马替尼甲磺酸片可溶于水或苹果汁中,以治疗吞咽困难的患者。每天给药量应达到800毫克或以上,使用400毫克的药片,以减少铁的暴露。

伊马替尼不良反应

最常报告的不良反应(大于或等于30%)是水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。

伊马替尼禁忌症

尚不明确。

伊马替尼注意事项

在使用伊马替尼时，以下是一些重要的注意事项：

1、液体滞留和水肿

出现水肿和严重的液体滞留。有规律地给病人称重,并通过药物中断和利尿剂控制出人意料的体重快速增加。 

2、血液毒性

出现了细胞减少症，特别是贫血、中性粒细胞减少症和血小板减少症。通过减少剂量、中断或停止治疗进行管理。每周进行第一个月的全血计数,每两周进行第二个月的全血计数,然后定期进行。 

3、充血性心力衰竭和左心室功能障碍

严重充血性心力衰竭和左心室功能障碍已被报道,特别是在合并症患者和危险因素。监测和治疗心脏病患者或心脏衰竭的危险因素。

4、肝毒性

严重的肝毒性,包括死亡可能发生。在治疗开始前评估肝功能,以后每月或临床提示。监测肝脏功能时,联合化疗已知与肝功能障碍。 

5、出血

在新诊断的CML和GISH患者的临床研究中,已经报告了3/4级出血。胃肠道肿瘤部位可能是胃肠道出血的来源。

6、肠胃疾病

胃肠道穿孔,有些是致命的。

7、过亲性心脏毒性

心源性休克/左心室功能障碍与伊马替尼在高嗜酸性粒细胞水平患者中的发生有关。医疗辅助系统、医疗辅助系统/医疗辅助系统。

8、皮肤毒性

鳞状皮肤病反应(例如,多形红斑和斯蒂文-约翰逊综合征)已报告使用伊马汀胺。 

9、甲状腺功能减退

甲状腺功能减退症已在接受左甲状腺素置换术的甲状腺切除术患者中报告。密切监测此类患者的TSH水平。

10、胚胎-胎儿毒性

给孕妇注射时会造成胎儿伤害。告知女性胎儿的潜在危害,并采取有效的避孕措施。

11、儿童和青少年发育迟缓

据报告,儿童和青少年在接受伊马替尼甲磺酸时发育迟缓。建议密切监测伊马替尼甲磺酸治疗下儿童的生长。 

12、肿瘤溶解综合征

已报道的肿瘤溶解综合征(TLS)病例,包括致命病例，建议密切监测。

13、与驾驶和使用机器有关的损伤

已经收到了关于机动车辆事故的报告。提醒病人不要驾驶汽车或操作机器。

14、肾毒性

接受甲磺酸伊马替尼的患者肾功能可能下降。在基线和治疗过程中评估肾功能,注意肾功能障碍的危险因素。

伊马替尼特殊人群用药

1、怀孕

根据人体和动物数据，孕妇注射伊马替尼甲磺酸可能会对胎儿造成伤害。有报告称，怀孕期间接触伊马替尼的妇女发生了自发流产和先天性异常。妇女服用甲磺酸伊马替尼时应避免怀孕。如已怀孕或在使用药物期间怀孕，应告知患者对胎儿的潜在危害。

2、哺乳

伊马替尼及其活性代谢物会排泄到母乳中，可能导致母乳喂养的婴儿出现严重不良反应。哺乳妇女在治疗期间和最后一次注射后一个月内不要母乳喂养。

3、具有生殖潜能的男女

伊马替尼甲磺酸治疗开始前，应对具有生殖潜能的女性进行妊娠状况测试。建议有生殖潜能的女性患者在治疗期间和停药14天内使用有效避孕方法。尚未研究伊马替尼对女性或男性不育风险的影响，但动物研究表明对生育能力无影响。

4、小儿使用

伊马替尼在新诊断的PH+慢性相CML和PH+小儿中已证明其安全性和有效性。但无1岁以下儿童数据。

5、老年人使用

在CML临床研究中，老年患者的安全性与年轻患者相似，但水肿发生率可能更高。疗效也相似。

6、肝损伤

轻微和中度肝损伤不影响伊马替尼暴露，但严重肝功能障碍患者可能需要降低剂量。

7、肾损害

轻度和中度肾损害患者的伊马替尼暴露增加，严重肾损害患者数据不足。对于中度和重度肾损害的患者，可能需要减少剂量。

伊马替尼药物相互作用

1、诱导cyp3A代谢的药物

同时给药甲酰化亚胺和强CYP3a4诱导剂可以降低伊马替尼的总接触。

2、抑制cyp3A代谢的药物

同时给药伊马替尼-甲基化和强CYP3a4抑制剂可能导致伊马替尼接触显著增加。葡萄汁也可能增加伊马替尼的血浆浓度;避免葡萄汁。

3、CYP3a4与药物代谢的相互作用

伊马替尼甲基化将增加CYP3a4代谢药物的血浆浓度(例如：三氮苯二氮卓、二氢吡啶钙通道阻滞剂、某些HMG-COA还原酶抑制剂等)。使用CYP3a4基片给药时要小心。

4、CYP2D6与药物代谢的相互作用

使用CYP2D6底物给药时要小心。

伊马替尼药物过量

尚不明确。