依维莫司(everolimus)

别称SDZRAD、Certican、Zortress、Afinitor、RAD-001

适应症适用于晚期肾细胞癌患者的治疗。

依维莫司(everolimus)的用法用量

依维莫司(飞尼妥)作为一种用于治疗晚期肿瘤和结节性硬化症相关疾病的药物,需根据患者的病情和耐受性调整剂量。以下内容详细介绍了依维莫司的推荐剂量、剂量调整及在不同不良反应情况下的处理方法。

依维莫司的推荐剂量与剂量调整

1. 推荐剂量

对于绝经后晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者,推荐的依维莫司剂量为10mg每日一次。该剂量可持续使用,直到疾病出现进展或患者出现不可接受的毒性反应。

2. 剂量调整

在治疗过程中,如果出现严重或不可耐受的不良反应,可能需要暂时减少依维莫司的剂量,或中断治疗。如果需要调整剂量,通常建议将剂量减少到原剂量的一半。在某些情况下,如果反应仍未得到有效缓解,可以考虑将剂量调整为每隔一日给药一次。

对于不同的药物不良反应,具体的处理方法如下:

非感染性肺炎:

1级(无症状或仅临床观察发现):不需要调整剂量,只需进行适当的监测。

2级(有症状且日常活动受限):考虑中断治疗,排除感染并考虑使用皮质类固醇治疗,直到症状缓解至1级。如果症状持续4周以上,需考虑终止治疗。

3级(严重症状,日常活动受限,需吸氧):治疗中断,排除感染并使用皮质类固醇治疗,待症状缓解至1级后可重新开始治疗,重新开始时使用低剂量。如果3级毒性复发,可能需要考虑终止治疗。

4级(危及生命的呼吸功能受损):终止治疗,排除感染并使用皮质类固醇治疗。

口腔炎:

1级(无症状或轻微症状):不需要调整剂量,但可使用不含酒精的水或盐水漱口,缓解不适。

2级(中度疼痛):如果影响进食,暂时中断治疗,直至恢复至1级。治疗期间使用局部止痛药物(如苯佐卡因)或局部皮质类固醇。

3级(重度疼痛,吞咽困难):治疗中断,直到恢复至1级后重新开始治疗。可使用口腔局部止痛药并考虑使用局部皮质类固醇。

4级(严重,危及生命的症状):终止治疗,并使用适当的医学治疗。

其他非血液学毒性(如代谢类事件除外):

1级:如果毒性可以耐受,无需调整剂量,继续治疗并进行监测。

2级:如毒性无法耐受,可暂时中断治疗,直至恢复至1级,再以相同剂量重新开始治疗。如果反复出现2级不良反应,则可以考虑低剂量治疗。

3级:治疗中断,直至症状缓解至1级,可考虑降低剂量重新开始治疗。如果3级毒性反复发生,可能需要考虑终止治疗。

4级:终止治疗,并进行适当的医学治疗。

代谢类事件(如高血糖、血脂异常):

1级:无需调整剂量,可进行适当治疗并监测。

2级:无需调整剂量,继续监测并进行医学治疗。

3级:治疗中断,待症状缓解至1级后可低剂量重新开始治疗。

4级:终止治疗,进行适当医学治疗。

血小板减少:

1级(血小板计数75,000/mm³或更高):无需调整剂量。

2级(血小板计数50,000–75,000/mm³):治疗暂时中断,直到恢复至1级,再以相同剂量继续治疗。

3级(血小板计数25,000–50,000/mm³):暂时中断治疗,恢复至1级后重新开始治疗时使用低剂量。

4级(血小板计数≤25,000/mm³):终止治疗。

中性粒细胞减少:

1级或2级:无需调整剂量。

3级(中性粒细胞计数500–1000/mm³):暂时中断治疗,直到恢复至2级,重新开始时可用相同剂量。

4级(中性粒细胞计数≤500/mm³):暂时中断治疗,恢复至2级后重新开始治疗时使用低剂量。

发热性中性粒细胞减少:

3级:中性粒细胞计数低于1,000/mm³,并且体温超过38.3℃或长时间≥38℃。治疗应暂时中断,直到症状缓解至2级,再以低剂量重新开始治疗。

4级:有危及生命的后果,需紧急干预治疗,终止治疗。

3. 肝功能受损患者的剂量调整

对于肝功能受损的患者,依维莫司的剂量需根据肝功能的严重程度进行调整:

轻度肝功能受损(Child-Pugh A级):推荐剂量为7.5mg每日一次;如果患者不能很好耐受,可以进一步降低至5mg每日一次。

中度肝功能受损(Child-Pugh B级):推荐剂量为5mg每日一次;若不耐受,则可降低至2.5mg每日一次。

重度肝功能受损(Child-Pugh C级):如果预期治疗获益大于风险,可以采用2.5mg每日一次的剂量,但不宜超过此剂量。在治疗过程中,若患者的肝功能发生变化,则需要调整剂量。

依维莫司的剂量调整策略非常关键,主要依据患者的临床反应和不良反应的严重程度。针对不同的药物不良反应,医生应根据患者的具体情况,灵活调整剂量或暂停治疗。同时,对于肝功能受损的患者,也应特别注意剂量的调整,避免过量用药引起的不良反应。

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