阿扎胞苷(Azacitidine)的中文说明书

阿扎胞苷（Azacitidine，商品名：Onureg、AZAREST，别称：氮杂胞苷）是一种用于治疗特定血液疾病和骨髓增生异常综合征（MDS）的口服核苷代谢抑制剂。通过抑制DNA甲基化，阿扎胞苷能够调控基因表达，从而恢复细胞的正常功能，对某些血液疾病具有显著的治疗效果。其作用机制涉及对DNA甲基转移酶的抑制，进而影响细胞的增殖和分化，为患者提供了一种有效的治疗选择。

适应症

阿扎胞苷片适用于治疗成年患者的急性髓性白血病（AML），在强化诱导化疗后首次完全缓解（CR）或完全缓解伴不完全血细胞恢复（CRi），且无法完成强化治疗的患者。

规格与性状

规格

200mg×7片

300mg×7片

200mg×14片

300mg×14片

性状

阿扎胞苷片为口服片剂，通常为白色或类白色，具体颜色和形状可能因生产厂家而异。

用法用量

重要用药信息

阿扎胞苷片不可替代静脉注射或皮下注射的阿扎胞苷，其适应症和给药方案与注射剂型不同。

推荐剂量

阿扎胞苷片的推荐剂量为300mg，每日1次，可随食物或不随食物同服。每28天为一个周期，在每个周期的第1至14天服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性为止。在给药前30分钟使用止吐剂，若无恶心和呕吐情况，2个周期后可停用止吐药。若中性粒细胞绝对计数（ANC）低于0.5×10⁹/L，则不使用阿扎胞苷片，需延迟周期开始，直至ANC达到0.5×10⁹/L或更高。

患者指导

阿扎胞苷片需整片吞下，不可切、压碎或咀嚼。

每天同一时间服用一剂。

若错过一剂，应在同一天尽快补服，并在第二天恢复正常时间表，不可在同一天服用两剂。

若服用后发生呕吐，不可在同一天重复服用，应在第二天恢复正常的用药计划。

不良反应的监测和剂量调整

在前2个周期中，每隔一周监测一次全血细胞计数；之后在每个周期开始前监测一次。若因骨髓抑制而减少剂量，需在2个周期中每隔一周增加一次监测。具体剂量调整请咨询医学顾问。

不良反应

阿扎胞苷片的常见不良反应（发生率≥10%）包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳/虚弱、便秘、肺炎、腹痛、关节痛、食欲下降、发热性中性粒细胞减少、头晕和四肢疼痛。如出现严重不良反应，请及时就医。

注意事项

使用其他阿扎胞苷替代品的风险：阿扎胞苷片的药代动力学参数与静脉或皮下注射的阿扎胞苷产品存在显著差异，不可相互替代使用，否则可能导致致命的不良反应或治疗无效。

骨髓抑制：需定期监测全血细胞计数，并根据情况调整剂量。若发生骨髓抑制，应提供标准的支持治疗，包括造血生长因子。

骨髓增生异常综合征患者的早期死亡率增加：阿扎胞苷片治疗骨髓增生异常综合征的安全性和有效性尚未确定，除对照试验外，不推荐使用。

胚胎-胎儿毒性：阿扎胞苷片可能对胎儿造成伤害，孕妇应避免使用。建议有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后至少6个月内使用有效避孕措施；有生殖潜力的男性在治疗期间及最后一次给药后至少3个月内使用有效避孕措施。

贮存方法

遮光、密封、在干燥处保存。阿扎胞苷需储存在20°C至25°C的温度下，允许在15°C至30°C范围内浮动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，防止受潮，远离阳光直射，保持原装容器的完整性。

有效期

24个月。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性：孕妇使用阿扎胞苷片可能对胎儿造成伤害，目前尚无孕妇使用该药评估药物相关风险的数据。哺乳期妇女在服用阿扎胞苷片期间及最后一次服药后一周内应避免母乳喂养。

具有生殖潜力的女性和男性：建议有生育潜力的女性在接受阿扎胞苷片治疗期间以及在最后一次服药后至少6个月内使用有效的避孕措施；有生育潜力的男性在接受阿扎胞苷片治疗期间以及在最后一次服药后至少3个月内使用有效的避孕措施。

儿童：阿扎胞苷片在儿童中的安全性和有效性尚未确定。

老年人：在老年患者和年轻患者之间未观察到药物安全性或有效性的总体差异。

肾功能不全者：对于轻度至重度肾功能损伤（肌酐清除率15至89mL/min）的患者，不建议调整阿扎胞苷片的剂量。

肝功能不全者：对于轻度肝功能不全的患者，不建议调整剂量；对于中度肝功能损害的患者，尚未确定本品的推荐剂量。

禁忌症

对阿扎胞苷或其任何辅料过敏者禁用。

禁用于同时使用其他可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂的患者。

不推荐与PDE-5抑制剂同时使用，因为可能会导致低血压。

药物相互作用

目前尚不明确阿扎胞苷片与其他药物的具体相互作用情况。在使用阿扎胞苷片期间，患者应避免使用可能产生相互作用的药物，并在医生的指导下谨慎使用其他药物。

药物过量

药物过量可能导致严重的不良反应，如严重的骨髓抑制、胃肠道反应等。如怀疑药物过量，请立即就医，并提供患者用药情况及症状信息，以便医生进行适当处理。

药代动力学

阿扎胞苷片的全身暴露量在每日一次120mg至600mg范围内，大致与剂量成比例（推荐剂量的0.4至2倍）。每日一次服用300mg阿扎胞苷片，未观察到药物积累。