康奈非尼(Braftovi)的说明书

康奈非尼（Braftovi）是一种革新的小分子激酶抑制剂，首要用于治疗特定类型的黑色素瘤和结直肠癌。这款药物由美国Array BioPharma公司研发，并于2018年6月27日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。以下是对康奈非尼（Braftovi）的详细说明。

康奈非尼（Braftovi）说明书

一、药品基本信息

康奈非尼（Braftovi）的通用名称为Encorafenib，英文名称Encorafenib Capsules，商标名为Braftovi。该药品为胶囊，规格为每粒75毫克，每盒装180粒或42粒。生产企业为美国ARRAY BIOPHARMA公司，有效期为24个月。康奈非尼（Braftovi）首要适用于治疗通过FDA批准的检测检测出的具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，以及BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌患者。

二、适应症与用法用量

康奈非尼（Braftovi）首要用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的黑色素瘤和结直肠癌。针对这两种适应症，其用法和用量有所不同：

1. 黑色素瘤

对于BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，康奈非尼（Braftovi）的推荐剂量为450毫克（即6粒75毫克胶囊），每日一次，与比美替尼（Binimetinib）联合使用。比美替尼的推荐剂量为45毫克，每日两次，间隔12小时。治疗应持续至不适进展或出现不可接受的毒性。

2. 结直肠癌

对于BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌患者，康奈非尼（Braftovi）的推荐剂量为300毫克（即4粒75毫克胶囊），每日一次，与西妥昔单抗（Cetuximab）联合使用。西妥昔单抗的给药信息需参考其处方信息。同样，治疗应持续至不适进展或出现不可接受的毒性。

三、药物作用与注意事项

在使用康奈非尼（Braftovi）时，患者和医生需要注意以下药物作用和安全性问题：

1. 药物作用

康奈非尼（Braftovi）与强效或中效的CYP3A4抑制剂并用或许会增长其血浆浓度，由此如果不能避免同时使用，应调整康奈非尼的剂量，与强或中度CYP3A4诱导剂并用或许会降低其血浆浓度，由此应避免同时使用，康奈非尼与敏感的CYP3A4底物并用或许会增长这些药物的毒性或降低其效力，由此也应避免使用。

2. 安全性注意事项

康奈非尼（Braftovi）或许引发一系列不良反应，包括疲劳、恶心、呕吐、腹痛和关节痛等，还或许出现心脏问题、视力障碍和肝功能异常等严重不良反应。在使用康奈非尼之前，医生会评估患者的全身健壮状况，并密切监测治疗期间的不良反应。特别需要注意的是，康奈非尼具有胚胎-胎儿毒性，或许使胎儿伤害，由此建议对胎儿有潜在风险的生殖潜力的女性使用有效的非激素避孕方法。

3. 特殊人群用药

对于哺乳期妇女，建议不要母乳喂养。对于具有生殖潜力的男性，康奈非尼或许会影响生育能力。此外，康奈非尼的血浆蛋白结合率高达86%，由此血液透析治疗对于药物过量或许是无效的。对于QT间期延长的患者，应在治疗前和治疗期间监测电解质，并纠正电解质异常以控制心脏危险因素。当QTc约为或超过500毫秒时，应停药。

四、药物机制与疗效

康奈非尼（Braftovi）是一种激酶抑制剂，首要针对BRAF V600E突变以及野生型BRAF和CRAF进行体外无细胞检测。临床试验表明，康奈非尼能够抑制表达BRAF V600E、D和K突变的肿瘤细胞株的体外生长，并在小鼠模型中诱导了与RAF/MEK/ERK通路抑制相关的肿瘤消退。与比美替尼联合使用时，康奈非尼在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强，在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。

康奈非尼（Braftovi）作为一种革新药物，为黑色素瘤和结直肠癌患者提供了新的治疗选择。在使用时，患者和医生需要充分了解其适应症、用法用量。