索托拉西布(AMG510)的说明书

索托拉西布(AMG510)是一种革命性的小分子靶向治疗药物，专为针对KRAS G12C突变而设计，本文旨在全面介绍索托拉西布(AMG510)的说明书，包括其适应症、用法用量、不良反应及注意事项等关键信息。

索托拉西布(AMG510)说明书

一、药物简介与适应症

索托拉西布（Sotorasib），商品名Lumakras，是一种靶向KRAS G12C突变的药物。KRAS G12C突变是非小细胞肺癌中常见的驱动基因之一，索托拉西布通过特异性地与KRAS G12C结合，将其锁定在非活性状态，从而阻断肿瘤细胞的异常信号传导，抑制肿瘤的生长和扩散。2021年5月28日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准索托拉西布用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

二、用法用量与给药指导

索托拉西布的推荐剂量为每日一次，口服960毫克（8片，每片120毫克），可以随餐或不随餐服用。患者应每天在同一时间服用，确保药物浓度的稳定。在服用时，应整片吞服，避免咀嚼、压碎或分裂药片。如果漏服超过6小时以上，应跳过该剂量，第二天继续按原剂量服用，不要通过服用双倍剂量来弥补漏服的剂量。

三、不良反应与可靠性

最常见的不良反应（≥20%）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。此外，患者还也许出现实验室检测异常的副作用，如淋巴细胞降低、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙含量降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠含量降低。严重不良反应（3.4%）包括呼吸衰竭、肺炎、心脏骤停、心力衰竭、胃溃疡等。

使用索托拉西布(AMG510)的注意事项

一、特殊人群的使用

对于肝功能不全的患者，应谨慎使用索托拉西布，并在治疗期间定期监测肝功能。对于孕妇和哺乳期妇女，目前尚不清楚索托拉西布是否会对胎儿或婴儿造成伤害，于是在使用前应咨询医生，索托拉西布也许影响其他药物的药效，尤其是抗酸剂，于是在使用前应告知医生正在服用的所有药物。

二、剂量调整与停药指导

在服用索托拉西布期间，如果出现不良反应，应利用医生的建议进行剂量调整或停药处理。对于肝毒性2级的患者，应暂停使用索托拉西布直至肝功能恢复至≤1级或基线水平，然后以较低的剂量恢复使用。对于间质性肺病（ILD）/肺炎的任何级别，应立即暂停使用索托拉西布，如果确诊ILD/肺炎，应永久停用。对于恶心、呕吐和腹泻等3-4级不良反应，也应采取类似的剂量调整措施。

三、药物之间作用与饮食建议

索托拉西布也许与其他药物出现二者之间作用，尤其是抗酸剂，如质子泵抑制剂或H2阻滞剂。在使用索托拉西布期间，应避免同时服用这些药物，或在医生的指导下调整用药时间。患者在服用索托拉西布期间应避免饮用含酒精的饮料，以及服用也许影响药物代谢的药物。在饮食方面，没有特定的饮食禁忌，但建议保持均衡的饮食，以增长身体免疫力。

索托拉西布(AMG510)作为KRAS G12C突变型非小细胞肺癌的靶向治疗药物，为患者提供了新的治疗选择，但在使用过程中，患者应严格遵守医生的指导，密切关注不良反应，定期进行相关检查，通过合理的用药和监测，索托拉西布有望为患者带来更好的治疗效果和生活质量。