康奈非尼(Braftovi)的中文说明书

康奈非尼(Braftovi，通用名：encorafenib)是一种靶向抗癌药物，由ArrayBioPharma开发，目前由辉瑞公司(Pfizer)负责生产和销售。康奈非尼是一种BRAF激酶抑制剂，于2018年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。目前暂未在国内上市，也无仿制药。目前尚未在国内上市，也不存在仿制药版本。

康奈非尼的适应症

康奈非尼主要用于治疗特定BRAF突变的癌症。与比美替尼(Mektovi，binimetinib)联合使用，用于治疗BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。

康奈非尼与西妥昔单抗(Erbitux)联合使用，也被批准用于治疗BRAFV600E突变的转移性结直肠癌，特别是针对先前已接受治疗但病情进展的患者。这一组合方案能够显著延长患者的无进展生存期和总体生存期，改善生活质量。

主要成分 

encorafenib

规格性状

75mg*42粒;75mg*168粒,硬明胶胶囊

储存方法

在20℃至25℃室温下，遮光、密封、干燥处保存

有效期 

24个月

康奈非尼的用法用量

治疗转移性黑色素瘤的常用成人剂量

每天口服 450 毫克，与 比美替尼 联合使用，直至病情进展或出现不可接受的毒性;如果停止使用比美替尼，则将 康奈非尼的最大剂量减少至每天 300 毫克，直到恢复使用 比美替尼。

治疗结直肠癌的成人常用剂量

每天口服 300 mg，与西妥昔单抗联合使用，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

康奈非尼目前在美国、欧洲、日本等国家上市不同国家因渠道及汇率等问题，价格皆有所不同。长按识别下方二维码获取康奈非尼最低价格。

康奈非尼的不良反应

黑色素瘤患者与比尼替尼联合使用最常见的不良反应(≥25%)：疲劳、恶心、呕吐、腹痛、关节痛。

与西妥昔单抗联合使用的结直肠癌患者最常见的不良反应(≥25%)：疲劳、恶心、腹泻、痤疮样皮炎、腹痛、食欲下降、关节痛、皮疹。

康奈非尼的注意事项

1. 心脏问题

康奈非尼可能会导致心脏相关的副作用，包括心电图变化或心律不齐。患者在使用康奈非尼前应告知医生任何已知的心脏问题，并在治疗期间定期监测心脏健康状况。

2. 长QT综合征

若患者或其家族成员有长 QT 综合征的病史，使用康奈非尼可能会加重这一情况。患者在接受治疗前应与医生讨论其病史，并在治疗期间密切监控心脏健康。

3. 肺部疾病

具有肺部疾病病史的患者在使用康奈非尼时需格外小心，因为药物可能加重呼吸问题。医生可能会建议进行额外的检查或调整治疗方案。

4. 肝脏或肾脏疾病

康奈非尼可能影响肝脏和肾脏功能。患有这些器官疾病的患者应在治疗前与医生详细讨论其病史，并在治疗期间定期进行肝肾功能测试。

5. 眼睛问题(尤其是视网膜问题)

康奈非尼可能会引发或加重视网膜问题。患者应在治疗前进行全面的眼科检查，并在治疗过程中报告任何视力变化或不适。

6. 出血问题或血栓

患者若有出血倾向或血栓病史，应在开始康奈非尼治疗前告知医生。药物可能增加出血风险，因此需要密切监测，尤其是在接受手术或存在外伤时。

康奈非尼特殊人群用药

在使用康奈非尼(Braftovi，通用名：encorafenib)时，患者和医疗专业人员需要注意以下事项：

1. 怀孕

康奈非尼可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇应避免使用该药物。在治疗期间及最后一次服药后2周内，具有生育能力的女性应采取有效的避孕措施，以防止怀孕。

2. 哺乳

目前尚不清楚恩科拉非尼是否会进入母乳，对母乳喂养的婴儿及产奶量的影响也尚未确定。因此，建议在使用康奈非尼治疗期间以及最后一次服药后两周内停止母乳喂养。

3. 具有生育能力的女性和男性

康奈非尼可能降低男性的生育能力。对于有生育能力的女性，在接受康奈非尼治疗期间及最后一次服药后2周内，应使用有效的非激素避孕方法。因为康奈非尼可能会与激素避孕药相互作用，使其无效，建议使用非激素避孕方法。

4. 儿童使用

康奈非尼在儿童中的安全性和有效性尚未确定，因此在该人群中使用需谨慎，并需根据具体情况由专业医疗人员决定。

5. 老年人使用

在安全性和有效性方面，恩科拉非尼与比尼替尼或西妥昔单抗联合使用时，老年人和年轻成人之间总体无显著差异。然而，老年患者仍需在医生指导下使用。

6. 肝功能损害

对于轻度肝功能不全患者，康奈非尼的药代动力学没有显著影响，因此无需调整剂量。目前尚未对中度或重度肝功能不全患者进行研究，因此这些患者需特别小心，并在医生指导下使用。

7. 肾功能不全

对于轻度或中度肾功能不全患者，康奈非尼的全身暴露不受显著影响，因此无需调整剂量。但严重肾功能不全的患者应在医生的监督下使用，确保安全。

康奈非尼禁忌症

尚不明确

康奈非尼药物相互作用

1. CYP3A4抑制剂和诱导剂

康奈非尼主要通过CYP3A4酶代谢，因此与CYP3A4强效抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素)联合使用可能增加康奈非尼的血药浓度，导致副作用增加。相反，CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草)可能降低康奈非尼的血药浓度，减少其疗效。因此，在联合使用时需谨慎调整剂量。

2. CYP3A4底物

康奈非尼也可能影响其他通过CYP3A4代谢的药物的血药浓度。使用这些药物时，可能需要调整其剂量以避免潜在的药效增强或减弱。

3. 激素避孕药

康奈非尼可能降低激素避孕药的有效性，因此建议患者在使用康奈非尼治疗期间采用非激素避孕方法，以确保避孕效果。

4. 抗凝剂和抗血小板药物

康奈非尼可能增加出血风险，与抗凝剂(如华法林)或抗血小板药物(如阿司匹林、氯吡格雷)联合使用时需谨慎，并定期监测凝血功能。

5. 其他BRAF抑制剂

与其他BRAF抑制剂联合使用可能会增加毒性，因此应避免联合使用，除非有明确的医学指示。

康奈非尼药物过量

尚不明确

康奈非尼药代动力学

口服康奈非尼后口服后吸收率≥86%，2小时达到血浆峰浓度。单次服用 50-700 毫克恩科拉非尼后，全身暴露量按比例增加，但每日一次重复服用 50-800
毫克恩科拉非尼后，全身暴露量以不成比例的方式增加。15 天内达到稳定浓度。