拉罗替尼(Vitrakvi)的说明书

拉罗替尼（Vitrakvi）是一种革命性的抗癌药物，为全球范围内的癌症患者提供了新的治疗期望。以下是对拉罗替尼（Vitrakvi）的详细说明。

拉罗替尼（Vitrakvi）说明书

药物基本信息

拉罗替尼（Vitrakvi），又名Larotrectinib，是一种由美国食品和药物管理局（FDA）于2018年11月26日批准上市的口服药物。2022年4月13日，它正式进入中国市场。该药物由Bayer（拜耳）和Loxo Oncology共同研发，是世界上第一个不分肿瘤类型，仅针对某一种肿瘤的特异性靶向药物。

药物功效与适用群体

拉罗替尼关键用于治疗由单一罕见TRK融合基因突变驱动的各种癌症。其靶点为有NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合的肿瘤患者，适用于局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。具体可治疗的癌症类型包括急性髓性白血病、星形细胞瘤、脑低级别胶质瘤、乳腺癌、结直肠癌、先天性中胚层肾瘤、胃肠道间质瘤、多形性胶质母细胞瘤、头颈部鳞状细胞癌、肝内胆管细胞癌、肺癌、唾液腺来源的乳腺类似物分泌癌、黑色素瘤、肉瘤、分泌性乳腺癌、甲状腺癌等。

用法用量与注意事项

拉罗替尼提供口服胶囊以及成人和儿童的液体配方。对于体表面积≥1m²的患者，推荐剂量为每日口服两次，每次100mg，空腹或随餐服用。对于体表面积＜1m²的儿童患者，推荐剂量为每日两次，每次100mg/m²。如果漏服，发现时若离下次服药6小时以上，可以按量补服，下次服药仍按照原间隔时间。如果出现3/4级不良反应，应暂停使用并选择情况减量或永久停用。

服用拉罗替尼时，应避免与强效CYP3A4抑制剂和诱导剂同时使用，如无法避免，需调整剂量，中至重度肝损害患者使用时需减半剂量。胶囊需于室温（20℃-25℃）保存，口服溶液需储存于冰箱（2℃-8℃），不可冷冻。在服用过程中，患者需定期监测肝功能和神经功能，并避免驾驶或操作危险机器。

药物特性与临床应用

药物特性与代谢

拉罗替尼是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）A/B/C抑制剂，对NTRK 1/2/3基因融合敏感。其服药1小时后约为血药浓度峰值，平均半衰期为2.9小时，3天后约为稳态。血浆蛋白结合率为70%，关键通过肝CYP3A4酶代谢。年龄、性别和体重对拉罗替尼的代谢没有临床意义上的影响。

临床研究与疗效

在LOXO-TRK-14001、SCOUT和NAVIGATE三个临床研究里，共评估了55例NTRK融合实体瘤患者的疗效，该药物对多种肿瘤类型具有显著疗效，即便常规疗法无效，也可通过NTRK基因检测发现有相应的基因，起效快，作用时间长。

拉罗替尼也存在一定的耐药性，关键与TRKA和TRKC激酶结构域突变相关，在使用前，患者需进行基因检测，以确定是否存在NTRK基因融合，并了解也许的耐药位点。

药物价格与购买渠道

拉罗替尼的价格较高，其成本受到临床效果、生产制造成本和市场供需关系的影响。在德国拜耳版本下，其口服胶囊每月的价格约为32800美元，一年的价格约为393600美元，还有其他制药公司生产的版本，如老挝卢修斯制药版本、老挝东盟制药版本、孟加拉珠峰制药版本等，价格因版本而异。

患者可以通过医院、专业药品渠道、医疗保险机构或药品代理商等途径购买拉罗替尼。在购买前，患者应咨询医生或医疗团队的建议，以了解药物的疗效、副作用和价格等信息。