瑞戈非尼FDA说明书

瑞戈非尼（Regorafenib）是一种由美国食品和药物管理局（FDA）批准的重要药物，核心用于治疗多种晚期实体瘤，包括结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝癌。本文将详细介绍瑞戈非尼的FDA说明书内容，包括其核心信息、适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

瑞戈非尼FDA说明书

一、核心信息与成分

瑞戈非尼，商品名为拜万戈（Stivarga），是一种口服的小分子多激酶抑制剂。由德国拜耳公司研发，于2012年获得FDA批准上市。其核心成分瑞戈非尼，通过抑制多个蛋白激酶，包括VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα、PDGFRβ、KIT、FGFR1、FGFR2等，来阻断肿瘤血管生成、肿瘤形成、肿瘤转移及肿瘤免疫等多种促进癌症生长的酶。

二、适应症

瑞戈非尼核心适用于以下几种情况：

• 结直肠癌

  瑞戈非尼用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结肠癌（mCRC）患者。

• 胃肠道间质瘤

  对于既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者，瑞戈非尼也是一个有效的治疗选择。

• 肝癌

  瑞戈非尼还适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞肝癌患者。

三、用法用量

瑞戈非尼的推荐剂量为每天160毫克（4片，每片40毫克），于每一疗程的前21天口服，28天为一个疗程。为了确保最佳吸收效果，应在低脂肪餐（热量少于60卡路里，脂肪少于30%）后服用。患者应在每天同一时间点服药，避免漏服或重复服用。

四、不良反应

瑞戈非尼的使用大概伴随多种不良反应，其中最常见（≥30%）的包括：

• 乏力/疲乏

  患者大概感到体力下降，容易疲劳。

• 手足皮肤反应（HFSR）

  表现为手掌和足底的红肿、疼痛，有时伴有脱皮。

• 腹泻和口腔粘膜炎

  大概致使消化不适和口腔炎症。

• 高血压和感染

  患者大概出现血压升高和感染风险增多。

使用瑞戈非尼的注意事项

一、特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，瑞戈非尼的使用应特别谨慎。由于瑞戈非尼大概对胎儿造成伤害，孕妇应避免使用，由于尚不清楚瑞戈非尼是否通过母乳传递给婴儿，由此建议在治疗期间和最后一次给药后2周内不要母乳喂养。对于18岁以下儿童患者的有效性尚未确定。

二、严重不良反应的管理

在使用瑞戈非尼期间，患者大概出现一些严重的不良反应，包括出血、皮肤学毒性、高血压、心脏缺血和梗死、可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）、胃肠道穿孔或瘘管以及伤口愈合并发症等。当出现这些不良反应时，应依具体情况暂时或永久停止瑞戈非尼的使用。

三、与其他药物的二者之间作用

瑞戈非尼的代谢和排泄大概受到某些药物的影响，如强CYP3A4诱导剂和抑制剂，在使用瑞戈非尼时，应避免与这些药物同时使用，以免出现药物二者之间作用，影响疗效或增多不良反应。

瑞戈非尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝癌的治疗中发挥着重要的作用。但其使用应严格遵循医生的指导和用药说明，密切关注患者的疗效和不良反应，以确保可靠有效地进行治疗。