阿卡替尼(Acalabrutinib)的中文说明书

阿卡替尼是一种新型BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂，属于靶向治疗药物。它通过特异性抑制BTK的活性，阻断B细胞受体信号通路，从而抑制异常B细胞的增殖和存活，发挥抗肿瘤作用。阿卡替尼主要用于治疗某些类型的血液系统恶性肿瘤，能够显著减轻患者的症状，延缓疾病进展，延长生存期，改善患者的生活质量。

适应症

套细胞淋巴瘤

适用于接受过至少一种既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。

慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤

用于成年慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者的治疗。

规格与性状

阿卡替尼的规格为100mg胶囊剂，性状为胶囊剂。

用法用量

1、单一用药

对于套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者，阿卡替尼的推荐剂量为每12小时口服100mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、联合用药

对于以前未经治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者，阿卡替尼的推荐剂量为100mg，每12小时口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在第1周期开始使用阿卡替尼（每个周期为28天），在第2周期开始使用奥比妥珠单抗，共6个周期。在同一天给药时，应在奥比妥珠单抗之前使用阿卡替尼。

3、服用注意事项

建议患者用水吞服胶囊，不要打开、打碎或咀嚼胶囊。阿卡替尼可伴食或不伴食服用。如果一剂阿卡替尼漏服超过3小时，则应跳过该剂量，并在定期计划的时间服用下一剂，不应服用额外的阿卡替尼胶囊来弥补错过的剂量。

4、剂量调整

肝功能损害：严重肝功能损害患者应避免使用阿卡替尼。轻度或中度肝功能损害患者不需要调整剂量。

药物相互作用：建议查看药物说明书或咨询主治医生。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥30%）包括贫血、中性粒细胞减少症、上呼吸道感染、血小板减少症、头痛、腹泻和肌肉骨骼酸痛。

注意事项

药物相互作用：在使用阿卡替尼的过程中，需注意与中效CYP3A抑制剂、强效CYP3A抑制剂、强CYP3A诱导剂和胃酸减少剂等药物之间的相互作用。具体请查看药物说明书或咨询专业医生。

服药方式：建议患者用水吞服胶囊，不要打开、打碎或咀嚼胶囊。阿卡替尼可伴食或不伴食服用。

漏服处理：如果一剂阿卡替尼漏服超过3小时，则应跳过该剂量，并在定期计划的时间服用下一剂，不应服用额外的阿卡替尼胶囊来弥补错过的剂量。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

孕妇服用阿卡替尼可能会导致胎儿伤害和难产，应告知孕妇使用阿卡替尼的风险。

由于阿卡替尼可能会对母乳喂养儿童产生不良反应，建议哺乳期女性在服用阿卡替尼期间和末次给药后至少2周内不要进行母乳喂养。

有生育能力的人群

建议有生育能力的女性患者在阿卡替尼治疗期间和阿卡替尼末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。如果在妊娠期间使用阿卡替尼，或如果患者在服用阿卡替尼期间怀孕，应告知患者对胎儿的潜在危害。

儿童患者

尚未确定阿卡替尼在儿科患者中的安全性和疗效。

老年人

≥65岁及以下患者的疗效无临床相关差异。但老年人情况特殊，建议在医生的指导下用药。

肾功能损伤

轻度或中度肾功能损伤患者（肌酐清除率≥30mL/min），不建议调整剂量，保持喝水，并定期监测血清肌酐水平。

对于重度肾功能损伤患者（肌酐清除率<30mL/min），仅在获益超过风险时给予阿卡替尼治疗，并应密切监测这些患者的毒性迹象。

肝功能损伤

轻度或中度肝功能损伤患者（Child-Pugh A级，Child-Pugh B级，或总胆红素介于正常值上限[ULN]的1.5～3倍之间、以及AST为任何数值），不建议调整剂量。但应密切监测中度肝功能损伤患者的不良反应。

重度肝功能损伤患者（Child-Pugh C级，或总胆红素>3倍ULN、以及AST为任何数值），不建议使用阿卡替尼。

禁忌症

对阿卡替尼或其辅料过敏者禁用。

药物相互作用

在使用阿卡替尼的过程中，需要注意阿卡替尼与中效CYP3A抑制剂、强效CYP3A抑制剂、强CYP3A诱导剂和胃酸减少剂等药物之间的相互作用。具体请查看药物说明书或咨询专业医生。

药物过量

尚不明确。

贮藏

在原包装中不超过30℃保存。

有效期

36个月。

药代动力学

阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862的药代动力学（PK）已在健康受试者和B细胞恶性肿瘤患者中进行研究。阿卡替尼呈剂量比例性，在75-250mg（批准的推荐单次给药剂量的0.75至2.5倍）剂量范围内，阿卡替尼和ACP-5862呈线性PK特征。