琥珀酸他舒格替尼(Tasfygo)的中文说明书

琥珀酸他舒格替尼（Tasfygo、Tasurgratinib succinate、タスルグラチニブコハク酸塩）是一种由卫材株式会社研发的口服选择性FGFR1/2/3酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带FGFR2基因融合或重排的化疗后进展期不可切除胆道癌患者。目前该药尚未在中国上市，亦未纳入医保目录。

适应症

琥珀酸他舒格替尼适用于化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。

用法用量

通常情况下，成人每日 1 次，每次 140mg，空腹时口服给药。另外，可根据患者的具体情况适当减量。

不良反应

1、严重副作用

高磷血症、视网膜脱离

2、常见副作用

腹泻、口腔炎、甲沟炎、失眠、关节痛、味觉障碍、掌跖红肿感觉减退综合征。

禁忌症

对琥珀酸他舒格替尼药物中的任何成分有过敏史的患者禁用。

注意事项

1、由于可能会出现高磷血症，在使用本药期间应定期测量血清磷浓度，并留意血清磷浓度的变化情况。

2、因为可能会出现视网膜脱离的情况，在使用本药期间应定期进行眼科检查等，充分做好观察工作。此外，若发现眼部有异常情况，应指导患者尽快前往医疗机构就诊。

特殊人群用药

1、肝功能障碍患者

由于本药主要在肝脏代谢，因此血药浓度有可能会升高。另外，尚未针对肝功能障碍患者开展临床试验。

2、有生殖能力的人群

对于可能怀孕的女性，应向其说明在使用本药期间及最后一次用药后的 6 天内进行避孕的必要性，以及合适的避孕方法。对于男性，应向其说明在使用本药期间及最后一次用药后的 6 天内使用屏障避孕法（避孕套）进行避孕的必要性。

3、孕妇

仅当判断对孕妇或可能怀孕的女性的治疗益处大于风险时，才可给药。

4、哺乳期妇女

建议不要进行哺乳。本药有可能会进入乳汁中，若婴儿通过乳汁摄入本药，可能会出现严重的副作用。

5、儿童

尚未针对儿童开展临床试验。

药物相互作用

1、雷贝拉唑

对 14 名健康成年人每日 1 次反复口服雷贝拉唑 20mg，并单次口服本药 35mg 时，与本药单独给药时相比，合并使用雷贝拉唑时妥卡替尼（タスルグラチニブ）的血药峰浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUCinf）的几何平均值之比分别为 1.07 和 1.08，其代谢物 M2 的 Cmax 和 AUCinf 的几何平均值之比分别为 1.09 和 1.18 。

2、利福平

对 14 名健康成年人每日 1 次反复口服利福平 600mg，并单次口服本药 35mg 时，与本药单独给药时相比，合并使用利福平时妥卡替尼的 Cmax 和 AUCinf 的几何平均值之比分别为 1.02 和 0.841，M2 的 Cmax 和 AUCinf 的几何平均值之比分别为 1.25 和 0.878 。