吉瑞替尼(Xospata)的中文说明书

吉瑞替尼是一种靶向FLT3激酶的小分子抑制剂，用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）。它通过特异性地结合并抑制FLT3激酶的活性，阻断FLT3信号通路的传导，从而抑制白血病细胞的增殖和生存，产生抗肿瘤效果。吉瑞替尼的问世为FLT3突变AML患者提供了新的治疗选择，显著提高了患者的生存率和生活质量。

适应症

吉瑞替尼适用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。

规格与性状

规格：吉瑞替尼片剂有40mg90片、40mg28粒和40mg*84粒等多种规格。

性状：吉瑞替尼片剂为薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。

用法用量

1、患者选择

在使用吉瑞替尼之前，患者必须确定其外周血或骨髓具有FLT3突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）。

2、用法

吉瑞替尼口服使用，伴餐或不伴餐均可。应整片用水送服，不得掰开或碾碎。

3、剂量

推荐起始剂量为120mg（3×40mg片剂），每日一次，每28天为一个治疗周期。如果治疗4周后未实现特定疗效标准，剂量可增至200mg（5×40mg片剂）每日一次。

4、漏服与补服

如漏服或未在原计划时间服药，可在当日尽快补服，但应在下一次按计划服药的12小时前完成。次日恢复按原计划时间服药。服药后发生呕吐，不应重复用药，但应在次日继续服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。

5、剂量调整

根据不良反应或患者耐受性，可能需要进行剂量调整或暂停治疗。

不良反应

吉瑞替尼的常见不良反应包括贫血、血小板减少症、中性粒细胞减少性发热、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、天冬氨酸氨基转氨酶（AST）升高、腹泻、恶心、血肌酸磷酸激酶升高等。严重不良反应可能包括分化综合征、可逆性后部脑病综合征（PRES）、QT间期延长等。

注意事项

在使用吉瑞替尼前，应筛查患者是否携带HLA-B*5701等位基因，已知携带者可能增加超敏反应风险。

吉瑞替尼可能导致分化综合征，表现为发热、呼吸困难等症状，需密切监测并及时处理。

肝功能损害患者需根据损害程度调整剂量，重度肝功能损害患者不建议使用。

吉瑞替尼可能与其他药物发生相互作用，如CYP3A酶诱导剂或抑制剂，可能影响吉瑞替尼的血浆浓度。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：尚无充分研究，不建议在妊娠期使用，哺乳期妇女应停止哺乳。

儿童：吉瑞替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，不建议使用。

老年人：≥65岁患者无需调整剂量，但应考虑老年患者的生理机能下降。

肝功能受损患者：轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量，重度肝功能损害患者不建议使用。

肾功能受损患者：轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。

禁忌症

对吉瑞替尼或本品任何成分过敏者禁用。

药物相互作用

吉瑞替尼主要经CYP3A酶代谢，与CYP3A酶诱导剂（如利福平）合用可能降低吉瑞替尼的血浆浓度，与CYP3A酶抑制剂（如伊曲康唑）合用可能增加吉瑞替尼的血浆浓度。应避免与强效CYP3A/P-gp诱导剂联合使用，与强效CYP3A和/或P-gp抑制剂合用时需密切监测。

药物过量

吉瑞替尼过量的信息尚不明确。如发生过量，请立即就医并遵循医师指导。

贮存方法

将吉瑞替尼片剂储存在20-25℃下，允许偏差在15-30℃之间，避光、防潮，保存在原容器中。

有效期

吉瑞替尼的有效期为36个月。