卡马替尼(Tabrecta)的中文说明书

卡马替尼(Tabrecta)是一种用于治疗携带MET外显子14跳跃突变(METex14)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。它是一种MET酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制MET蛋白的活性来阻止癌细胞的生长和扩散。

适应症

卡马替尼(Tabrecta)适用于治疗携带MET外显子14跳跃突变(METex14)的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这种突变会导致MET基因的异常活跃，从而促进癌细胞的生长。卡马替尼通过抑制MET蛋白的活性，能够有效延缓或阻止肿瘤的进展，特别适用于其他治疗无效或不耐受的患者。

主要成分

capmatinib

有效期

24个月

储存方法

建议将卡马替尼保存在原包装内，20-25℃保存，注意防潮。若在开瓶6周后没有用完，应及时废弃剩余药片。

用法用量

每日两次，每次400毫克。继续治疗直至病情进展或出现不可接受的毒性。无需进餐，将药片整个吞下;不要掰开、压碎或咀嚼。如果漏服或呕吐，请勿加倍剂量或服用额外剂量。按照定期安排的时间服用下一剂。

不良反应

最常见的不良反应(≥20%)：水肿，恶心，肌肉骨骼疼痛，疲劳，呕吐，呼吸困难，咳嗽，食欲下降。

注意事项

1.光敏反应

在卡马替尼治疗期间，患者应避免不必要或过度暴露于阳光或人工紫外线(例如，日光浴床、UVA/UVB 治疗)。建议采取保护措施(例如防晒霜、防护服)。

2.肺部影响

监测患者是否有ILD/肺炎的肺部症状。如果怀疑是ILD/肺炎，立即停止治疗;如果没有发现其他潜在病因，则永久停用卡马替尼。

肝毒性

有肝毒性报告。在治疗的前3个月内每2周监测一次，此后每月监测一次，并根据临床指征监测一次。对于出现氨基转移酶或总胆红素升高的患者，需要更频繁地进行检测。如果出现肝毒性，可能需要暂时中断、减少剂量或停止使用卡马替尼。

胰腺毒性

接受卡马替尼治疗的患者淀粉酶和脂肪酶水平升高。在基线和治疗期间定期监测淀粉酶和脂肪酶。根据不良反应的严重程度，暂时停止、减少剂量或永久停用卡马替尼。

超敏反应

有报告称有严重的超敏反应。超敏反应的体征和症状包括发热、发冷、瘙痒、皮疹、血压下降、恶心和呕吐。根据不良反应的严重程度，暂时停止或永久停用卡马替尼。

胎儿/新生儿发病率和死亡率

可能对胎儿造成伤害;动物实验已证实具有胚胎胎儿毒性(即胎儿体重下降、骨化不完全)和致畸性(即内脏和骨骼畸形)，治疗期间避免怀孕。

禁忌症

尚不明确。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

卡马替尼可能对胎儿有害，孕妇使用该药可能导致胎儿损伤，因此在使用期间应避免怀孕。哺乳期妇女使用卡马替尼时，应权衡药物的必要性并考虑暂停哺乳。

儿童及青少年

卡马替尼的安全性和有效性在18岁以下的儿童和青少年中尚未建立，因此不建议用于这类人群。

老年人

老年患者通常无需调整剂量，但需密切监测药物的耐受性和不良反应，因为老年人群可能更易出现药物相关的副作用。

肝肾功能不全者

轻度至中度肝功能不全患者一般不需调整剂量，但重度肝功能不全者应慎用。肾功能不全患者使用时，也应谨慎监测药物的影响。

药物相互作用

1.强效 CYP3A 抑制剂

可能增加卡马替尼的全身暴露量和增加其副作用。密切监测不良影响。

中度或强效 CYP3A 诱导剂：可能导致卡马替尼的血浆浓度降低和疗效降低。避免同时使用。

2.CYP1A2底物

CYP1A2底物的血浆浓度可能增加，并可能产生不良影响。避免同时使用卡马替尼和治疗指数较窄的CYP1A2底物。如果无法避免同时使用，则减少底物药物的剂量。

CYP3A底物：敏感 CYP3A 底物的药代动力学没有发生临床上重要的变化。

3. P-gp底物

可能增加 P-gp底物的血浆浓度并可能产生不良影响。避免同时使用卡马替尼和治疗指数较窄的P-gp底物。如果无法避免同时使用，则减少底物药物的剂量。

4. BCRP底物

BCRP底物的血浆浓度可能增加，并可能产生不良影响。避免同时使用卡马替尼和治疗指数较窄的BCRP底物。如果无法避免同时使用，则减少底物药物的剂量。

5. MATE1或MATE2K底物

MATE1或MATE2K底物的血浆浓度可能增加，并可能产生不良影响。避免同时使用卡马替尼和治疗指数较窄的MATE1或MATE2K底物。如果无法避免同时使用，则减少底物药物的剂量。

药代动力学

口服给药后，药物被迅速吸收，峰浓度(Cmax)通常在1-2小时内达到。卡马替尼主要通过肝脏代谢，CYP3A4酶是其主要代谢途径。药物的半衰期约为6小时，主要通过粪便排泄，少量通过尿液排泄。卡马替尼在体内的药代动力学不受轻度肾或肝功能不全的显著影响。