蓝蝌蚪(Vegaforce)的中文说明书

蓝蝌蚪（Vegaforce）是一种用于治疗男性勃起功能障碍的药物，属于5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂。其主要成分西地那非通过选择性抑制PDE5的活性，增加阴茎海绵体内环磷酸鸟苷（cGMP）的水平，从而松弛平滑肌，促进血液流入海绵体，帮助患者在性刺激下实现和维持勃起。此外，该药物还具有一定的扩血管作用，可用于治疗肺动脉高压等疾病。

适应症和适应人群

蓝蝌蚪适用于治疗男性勃起功能障碍，适用于18岁及以上的男性患者。

规格与性状

药品规格为200mg*10片，参考价格约为150元一盒。本品为蓝色薄膜状圆形菱形片剂，含有相当于25mg、50mg或100mg的枸橼酸西地那非。药片的一面刻有辉瑞字样，另一面刻有VGR25、VGR50或VGR100，以指示剂量强度。

主要成分

西地那非（万艾可）和达泊西汀（必利劲）。

用法用量

对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5-4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。

下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40％）、肝脏受损（如肝硬化，增加80％）、重度肾损害（肌酐清除率<30毫升/分，增加100％）、同时服用强效CYP3A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。

一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。

西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。

需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用α受体阻滞剂治疗达到稳定状态，而且西地那非应该从最低剂量开始服用。

不良反应

最常见的不良反应（发生率>2%）包括头痛、脸红、消化不良、视力异常、鼻塞、背痛、肌痛、恶心、头晕和皮疹。

特殊人群用药

孕妇：蓝蝌蚪不适用于女性。且缺乏针对孕妇使用蓝蝌蚪后可能导致不良发育结果的相关药物风险数据。

哺乳期妇女：蓝蝌蚪同样不适用于女性，现有有限数据显示，蓝蝌蚪及其活性代谢物会进入母乳。然而，关于其对母乳喂养儿童的影响或对母乳产量的影响，目前尚无确切信息。

儿科使用：蓝蝌蚪不适用于儿科患者，因为其在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到确认。

老年人使用：与健康年轻志愿者（18-45岁）相比，健康老年志愿者（65岁或以上）的蓝蝌蚪清除率有所降低。

肾脏损伤：轻度和中度肾功能损害的患者，无需调整蓝蝌蚪的剂量。但对于严重肾功能损害的患者，应考虑将起始剂量调整为25mg。

肝损伤：任何程度的肝功能损害患者，蓝蝌蚪的起始剂量均建议为25mg。

禁忌症

尚不明确。

药物过量

尚不明确。

注意事项

1、与α受体阻滞剂合用

PDE-5抑制剂（包括本品）与α受体阻滞剂均为血管扩张剂，合用时可显著降低血压，导致低血压症状（如头晕、昏厥）。患者在接受西地那非治疗前，应已达到α受体阻滞剂治疗的稳定状态。合用时，PDE-5抑制剂应从最低剂量开始，且西地那非剂量超过25mg时，不应在服用α受体阻滞剂4小时内服用。

2、与其他抗高血压药物合用

西地那非可能增强其他抗高血压药物的降压作用。临床试验中，与氨氯地平合用时，血压进一步降低。

3、特定患者群体

出血性疾病患者和活动性消化道溃疡患者服用西地那非的安全性未知。

阴茎解剖畸形（如Peyronie氏病）或易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血）患者慎用。

不推荐与其他勃起功能障碍治疗方法联合使用。

药代动力学

口服蓝蝌蚪吸收迅速，平均绝对生物利用度为41%（范围25-63%）。蓝蝌蚪的药代动力学在推荐剂量范围内呈剂量正比关系。它主要通过肝脏代谢。蓝蝌蚪及其代谢物的终末半衰期均约为4小时。

贮存方法

遮光、密封、在干燥处保存。蓝蝌蚪应于25°C（77°F）储存，允许偏差范围在15-30°C（59-86°F）。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。应选择干燥、通风良好的地方存放，防止受潮。同时，需远离阳光直射，避免光照对药物稳定性产生不利影响。此外，应保持原装容器的密封性，避免药物与其他物质接触而受到污染或损坏。

药物相互作用

1、其他药物对西地那非的作用

体外实验：西地那非主要通过细胞色素P450 3A4（主要途径）和2C9（次要途径）代谢。因此，CYP3A4和CYP2C9的抑制剂会降低西地那非的清除率，而诱导剂会增加其清除率。

体内试验：

与西咪替丁（800mg）合用，西地那非血浆浓度升高56%。

与红霉素（500mg，一日两次）合用，西地那非AUC升高182%。

与saquinavir（1200mg，一日三次）合用，西地那非Cmax提高140%，AUC增加210%。

与ritonavir（500mg，一日两次）合用，西地那非Cmax提高300%，AUC增加1000%。

与波生坦（125mg，一日两次）合用，西地那非AUC下降63%，Cmax下降55%。

抗酸药（氢氧化镁/氢氧化铝）对西地那非生物利用度无影响。

2、西地那非对其他药物的作用

体外实验：西地那非是细胞色素P450 1A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4的弱抑制剂，但其血浆峰浓度约为1μM，因此不会显著改变这些酶作用底物的清除。

体内试验：

与氨氯地平（5mg或10mg）合用，收缩压和舒张压平均进一步降低8mmHg和7mmHg。

与甲苯磺丁脲（250mg）和华法林（40mg）无明显相互作用。

与阿司匹林（150mg）合用，不增加出血时间延长。

3、特殊情况

硝酸甘油：西地那非可增强硝酸酯的降压作用，因此禁用于正在服用一氧化氮供体或硝酸酯类药物的患者。

酒精：50mg西地那非与酒精（0.5/kg）合用时，血压降低幅度略有增加，但未见体位性头晕或直立性低血压。