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别称Lorlatinib、劳拉替尼、博瑞纳
适应症适用于转移性NSCLC的成人患者,其病变位置经FDA批准的试验检测为ALK阳性。
在使用洛拉替尼进行治疗时,患者需了解和遵守一些关键的注意事项。这些注意事项对于确保药物的疗效、避免潜在的不良反应以及保证治疗的疗效至关重要。以下是使用洛拉替尼时需要特别注意的几个方面:
洛拉替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,通过CYP3A代谢通路进行分解。使用洛拉替尼时,必须避免与强效CYP3A诱导剂(如某些抗癫痫药物、抗结核药物等)同时使用。这些诱导剂可能会加速洛拉替尼的代谢,导致药物浓度下降,降低洛拉替尼的疗效,甚至引发严重的肝毒性反应。患者在开始洛拉替尼治疗前,应确保完全停用这些强效CYP3A诱导剂,在停药后等待至少3个半衰期,才可以开始洛拉替尼治疗。
洛拉替尼可能会对中枢神经系统(CNS)产生不良影响,包括但不限于精神病性症状、认知功能障碍、情绪波动、言语障碍、精神状态变化及睡眠障碍。患者应在治疗过程中密切监测这些症状的出现与变化。如果出现上述症状,应根据严重程度进行相应的调整:
轻度症状:可继续使用原剂量,或根据需要减量。
中度症状:暂停用药,待症状好转后,再恢复使用,且可能需要调整剂量。
严重症状:考虑永久停药,具体取决于症状的持续性和严重程度。
由于中枢神经系统副作用的可能性,患者在治疗过程中应保持警觉,及时与医生沟通,避免出现严重的精神健康问题。
在使用洛拉替尼期间,部分患者可能会出现血清胆固醇和甘油三酯水平的升高,尤其是在开始治疗的初期。对于已患有高脂血症的患者,建议在治疗开始前采取降脂药物,在治疗过程中定期监测血脂水平。推荐在开始治疗前、治疗后1个月、2个月及后续定期检查血脂指标。若出现血脂升高,可考虑暂时停止洛拉替尼,待血脂恢复正常后再恢复使用。若症状复发或升高过于严重,应根据具体情况调整洛拉替尼的剂量。
洛拉替尼可能引发房室传导阻滞,导致PR间期延长。患者在开始治疗前应进行ECG(心电图)检查,在治疗期间定期进行监测。如果出现房室传导阻滞或PR间期显著延长,应根据症状的严重程度进行治疗调整:
若患者出现轻度传导阻滞且无临床症状,可继续治疗,定期监测心电图。
若患者有症状或阻滞较为严重,需暂停用药,直到症状缓解或通过安装起搏器等措施控制症状。如患者安装起搏器,可恢复原剂量;否则,必须根据医生建议减少剂量或考虑停药。
洛拉替尼治疗可能会引起间质性肺病(ILD)或肺炎。如果患者出现相关症状,如持续的咳嗽、呼吸急促或胸痛,应立即停药,及时就医进行检查。任何级别的间质性肺病或肺炎均需要永久停药。对于疑似ILD或肺炎的患者,应在诊断明确之前暂停使用洛拉替尼,待病情得到妥善处理后再作决定。
洛拉替尼的使用可能会导致高血压,特别是在治疗过程中,患者应定期监测血压。治疗开始前,应确保血压处于正常水平。如果血压异常升高,建议患者在治疗过程中持续监测血压,特别是在治疗初期的2周内以及之后的每月一次。若出现严重的高血压,需根据情况调整剂量,或暂时停药,直到血压恢复正常。对于无法通过药物控制的高血压,可能需要永久停药。
服用洛拉替尼的患者可能会出现高血糖,尤其是对于具有糖尿病或高血糖症风险的患者,治疗前应评估空腹血糖水平,在治疗过程中定期检查血糖。若出现明显的高血糖症状(如口渴、多尿、乏力等),应调整剂量或考虑停药。高血糖症状若未能得到良好控制,建议永久停药。
洛拉替尼具有潜在的胚胎-胎儿毒性,不应在怀孕期间使用。对于有生育潜力的女性和男性患者,治疗期间应采取有效的避孕措施(非激素避孕方法更为推荐)。使用洛拉替尼的女性患者在治疗期间及治疗结束后至少6个月内,应避免怀孕;男性患者则建议在治疗期间及结束后至少3个月内避免生育。
在开始洛拉替尼治疗之前,医生应告知患者可能的胎儿风险,建议使用可靠的避孕措施。患者应根据医生的建议进行适当的生育规划。
洛拉替尼作为治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌的有效药物,在疗效上有显著优势,但也伴随一些潜在的不良反应和风险。患者在使用洛拉替尼期间,需要密切关注上述注意事项,定期接受监测,与医生保持沟通,及时应对可能出现的副作用。
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