利奈唑胺(Linezolid)的中文说明书

适应证

用于治疗成人和儿童由敏感革兰氏阳性菌引起的医院获得性肺炎、社区获得性肺炎、复杂皮肤和皮肤结构感染、非复杂皮肤和皮肤结构感染、耐万古霉素屎肠球菌感染。但不适用于革兰氏阴性感染，且用药时长超 28 天的安全性和有效性未在对照临床试验中评估。

用法用量

儿科患者（出生至11岁）

医院获得性肺炎、社区获得性肺炎（包括并发菌血症）、复杂皮肤和皮肤结构感染：10mg/kg静脉或口服，每8小时1次。

耐万古霉素屎肠球菌感染（包括并发菌血症）：10mg/kg静脉或口服，每8小时1次。

非复杂皮肤和皮肤结构感染

小于5岁：10mg/kg口服，每8小时1次。

5-11岁：10mg/kg口服，每12小时1次。

成人和青少年（12岁及以上）

医院获得性肺炎、社区获得性肺炎（包括并发菌血症）、复杂皮肤和皮肤结构感染：600mg静脉或口服，每12小时1次。

耐万古霉素屎肠球菌感染（包括并发菌血症）：600mg静脉或口服，每12小时1次。

非复杂皮肤和皮肤结构感染

成人：400mg口服，每12小时1次。

青少年：600mg口服，每12小时1次。

治疗时长

医院获得性肺炎、社区获得性肺炎（包括并发菌血症）、复杂皮肤和皮肤结构感染、非复杂皮肤和皮肤结构感染：10-14天。

耐万古霉素屎肠球菌感染（包括并发菌血症）：14-28天。

禁忌证

已知对利奈唑胺或任何其他产品成分过敏者禁用。

正在服用任何单胺氧化酶抑制剂（MAOI）或在服用 MAOI 后两周内的患者禁用。

警告和注意事项

骨髓抑制

每周监测全血细胞计数，严重肾功能不全和中重度肝功能不全患者中血小板减少症更常见，若发生或加重骨髓抑制，考虑停药。

周围和视神经病变

主要发生在治疗超过 28 天的患者中，若出现视力障碍症状，建议及时进行眼科评估。

血清素综合征

监测服用血清素能药物的患者，仅在无其他疗法时，服用血清素能抗抑郁药的患者才可使用利奈唑胺，停药并监测相关症状。

其他

如死亡率不平衡、艰难梭菌相关性腹泻、血压升高、横纹肌溶解、低血糖、低钠血症和 / 或抗利尿激素分泌不当综合征等，需密切关注并采取相应措施。

不良反应

常见不良反应

成人和 / 或儿科患者中发生率＞5% 的有腹泻、呕吐、头痛、恶心、贫血。

临床研究中的不良反应

在成人和儿科患者的临床试验中，不同感染类型和用药剂量下，不良反应发生率有所不同，如成人非复杂皮肤和皮肤结构感染中，利奈唑胺治疗组 25.4% 的患者出现至少一种药物相关不良反应。

实验室检查异常

利奈唑胺可导致血小板减少，成人和儿科患者中均有发生，且血小板减少与治疗持续时间有关，多数患者血小板计数在随访期间恢复正常。

药物相互作用

与单胺氧化酶抑制剂、肾上腺素能和血清素能药物存在相互作用，使用时需谨慎。

特殊人群用药

妊娠：现有数据未确定药物相关的重大出生缺陷等风险，但动物实验显示有胚胎 - 胎儿致死性等情况。

哺乳期：利奈唑胺存在于母乳中，婴儿通过母乳摄入的剂量约为推荐治疗剂量的 6% - 9%，需权衡母乳喂养的益处和药物对婴儿的潜在风险。

生殖潜力人群：男性患者使用利奈唑胺可能可逆性损害生育能力。

儿科：不同年龄段儿童用药剂量和安全性有效性依据不同，早产儿＜7 天，起始剂量 10mg/kg 每 12 小时 1 次，7 天后调整为 10mg/kg 每 8 小时 1 次。

老年：65 岁及以上患者与年轻患者在安全性和有效性上无总体差异，但不排除部分老年个体更敏感。

过量处理

发生过量时，建议支持治疗，维持肾小球滤过，血液透析可促进药物消除。

临床药理学

作用机制是抑制细菌蛋白质合成，对多数革兰氏阳性菌有效，部分革兰氏阴性菌和厌氧菌也有活性。药代动力学参数在不同人群中有所差异，如儿童体重 - 清除率随年龄变化，性别对药代动力学影响较小，肝肾功能不全对药物代谢有不同影响。

非临床毒理学

未进行动物终身致癌性研究，无致突变和致畸性，但对雄性大鼠生育能力有可逆性影响。动物实验中可见剂量和时间依赖性骨髓抑制、神经病变等毒性。

供应与储存

有 600mg 规格，包装有 20 片 / HDPE 瓶和 20 片 / 单位剂量包装，储存温度为 25°C（77°F），需避光防潮。