拉泽替尼(Lazertinib)的中文说明书

拉泽替尼是一种第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），通过选择性抑制EGFR基因敏感突变（包括外显子19缺失和外显子21 L858R置换突变）及EGFR T790M耐药突变，阻断肿瘤细胞增殖信号通路。该药物具有高选择性和优异的脑屏障渗透性，可显著改善局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的临床疗效，尤其对伴有脑转移的患者效果突出。目前，拉泽替尼联合埃万妥单抗（amivantamab）已被批准用于一线治疗携带上述EGFR突变的NSCLC成人患者。

适应症

拉泽替尼联合埃万妥单抗，适用于经检测确认存在EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者的一线治疗。

规格与性状

规格

80mg、240mg

性状

80mg片剂：黄色椭圆形薄膜包衣片，一面印有“LZ”，另一面印有“80”。

240mg片剂：红紫色椭圆形薄膜包衣片，一面印有“LZ”，另一面印有“240”。

主要成分

活性成分为拉泽替尼（lazertinib）。

用法用量

1. 推荐剂量与给药方法

剂量：每日口服240mg，与埃万妥单抗联合使用，可与食物同服或空腹服用。整片吞服，不可碾碎、掰开或咀嚼。持续治疗至疾病进展或无法耐受毒性。

漏服处理：若漏服后12小时内发现，立即补服；超过12小时则跳过，按原计划服用下一剂。

呕吐处理：若服药后呕吐，无需补服，按预定时间服用下一剂。

2. 合并用药管理

抗凝预防：联合治疗前4个月需进行抗凝预防（禁用维生素K拮抗剂），以降低静脉血栓栓塞（VTE）风险。

皮肤防护：使用不含酒精的润肤霜，减少日晒，穿戴防护服并涂抹广谱防晒霜。必要时可联用口服抗生素预防皮肤不良反应。

3. 剂量调整

根据不良反应严重程度调整剂量（具体参考不良反应处理表）。

不良反应

常见不良反应（≥20%）：皮疹、指甲毒性、输液相关反应、肌肉骨骼疼痛、水肿、口腔炎、静脉血栓栓塞（VTE）、感觉异常、疲劳、腹泻、便秘、COVID-19、出血、皮肤干燥、食欲下降、瘙痒、恶心、眼毒性。

3/4级实验室异常（≥2%）：低白蛋白血症、低钠血症、ALT升高、低钾血症、贫血、AST升高、GGT升高、高镁血症。

注意事项

静脉血栓栓塞（VTE）：治疗前4个月需抗凝预防，监测深静脉血栓和肺栓塞症状。

间质性肺疾病（ILD）/肺炎：疑似病例立即暂停用药，确诊后永久停药。

皮肤反应：使用润肤霜及防晒措施，严重皮疹需外用或口服抗生素/类固醇，必要时转诊皮肤科。

眼部毒性：新发或加重视力症状时转诊眼科，根据严重程度调整用药。

胚胎-胎儿毒性：孕妇禁用，育龄患者需在治疗期间及末次给药后3周内采取避孕措施。

特殊人群用药

孕妇：动物研究显示胚胎毒性，孕妇禁用。

哺乳期：治疗期间及末次给药后3周内禁止哺乳。

儿童：安全性和有效性未确立。

老年人：65岁以上患者与年轻人群疗效及安全性无显著差异。

肾功能损害：轻中度无需调整剂量，重度（eGFR<30mL/min）无研究数据。

肝功能损害：轻中度无需调整剂量，重度（总胆红素>3倍正常值）无研究数据。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

CYP3A4诱导剂：避免联用强效/中效诱导剂（如苯妥英），以免降低拉泽替尼疗效。

CYP3A4/BCRP底物：拉泽替尼可能抑制其代谢，需密切监测相关药物毒性（如华法林、甲氨蝶呤）。

药物过量

尚不明确。