奈必洛尔(Nebivolol)的中文说明书

一、药物概述

药品名称：奈必洛尔（Nebivolol）

研发与上市：由美国强生（Johnson & Johnson）研制，意大利Menarim公司获上市许可。

上市国家：美国、欧洲国家、澳大利亚及部分亚洲国家（中国尚未上市）。

药理类别：选择性β1-肾上腺素受体拮抗剂。

适应症：高血压；慢性心力衰竭（需结合临床指南使用）

二、成分与制剂

主要成分：奈必洛尔

规格：片剂（常见规格为2.5mg、5mg、10mg等）

有效期：24个月

储存方法：20°C–25°C，避光干燥保存。

三、用法用量

1、常规剂量

初始剂量：5mg，每日1次（空腹或随餐均可）。

剂量调整：每2周递增至每日5-40mg（最大剂量40mg）。

2、特殊人群

肝功能不全（Child-Pugh B级）：起始2.5mg/日，谨慎调整。

肾功能不全（Clcr <30mL/min）：起始2.5mg/日，谨慎调整。

老年人：无需调整剂量。

儿童（<18岁）：安全性未确立，不推荐使用。

四、不良反应

常见反应（≥1%）：头痛、疲劳、头晕、腹泻、恶心。

严重反应（需停药并就医）：心动过缓、低血压、急性心衰、支气管痉挛。

五、禁忌症

以下患者禁用：

严重心动过缓（心率<50次/分）或二度以上房室传导阻滞。

心源性休克、失代偿性心力衰竭。

病态窦房结综合征。

严重肝功能损害（Child-Pugh C级）。

对本品或辅料过敏者。

六、注意事项

停药原则：避免突然停药（需1-2周内逐渐减量），以防心绞痛恶化或心肌梗死。

心力衰竭：慎用于心功能不全者，若症状加重需停药。

麻醉风险：手术前告知麻醉师用药史，警惕低血压及心肌抑制。

代谢影响：

糖尿病患者：可能掩盖低血糖症状（如心悸）。

甲状腺功能亢进：停药可能诱发甲状腺危象。

过敏反应：对过敏体质者可能需调整肾上腺素剂量。

七、特殊人群用药

孕妇/哺乳期：动物实验显示胎儿风险，人类数据不足。用药期间停止哺乳。

儿童：无安全数据，禁用。

肝肾功能不全：Child-Pugh B级或Clcr<30mL/min者需减量，Child-Pugh C级禁用。

八、药物相互作用

奈必洛尔与以下药物存在重要相互作用：

1.CYP2D6抑制剂（如氟西汀、西咪替丁）CYP2D6抑制剂会抑制奈必洛尔的代谢，增加其血浆浓度，导致药效增强和副作用增加。合用时需监测血药浓度并调整剂量。

2.其他β受体阻滞剂（如美托洛尔、比索洛尔）合用可能导致心脏效应叠加，引发低血压、心动过缓等不良反应，需密切监测血压和心率。

3.洋地黄苷类药物（如地高辛）合用可增加心动过缓风险，并提升地高辛毒性，需监测心电图和地高辛浓度。

4.钙通道阻滞药（如维拉帕米、地尔硫卓）合用会增强心血管抑制作用，可能引发心律失常和心功能不全，需谨慎使用。

九、药代动力学

吸收：口服生物利用度12-20%，达峰时间1-4小时。

代谢：经肝脏CYP2D6酶代谢为活性产物。

半衰期：10-12小时。

排泄：70%经肾（代谢物），30%经粪便。

蛋白结合率：98%。

十、药物过量处理

症状：严重低血压、心动过缓、昏迷、呼吸抑制。

处理：立即停药，监测生命体征。

对症支持：静脉补液、阿托品（心动过缓）、升压药（如多巴胺）。

血液透析无效（蛋白结合率高）。