曲氟尿苷替匹嘧啶片(TrifluridineTipiracil)的中文说明书

适应症

无法治愈切除的进展性、复发性结肠直肠癌

癌症化疗后恶化的无法治愈切除的进展性、复发性胃癌

用法用量

成人初回剂量（单次剂量）根据体表面积按以下基准量（以曲氟尿苷计约 35mg/m²/ 次），于早餐后及晚餐后每日 2 次，连续口服 5 天，之后停药 2 天。

重复此周期 2 次后停药 14 天，以此作为 1 个疗程重复给药。

此外，可根据患者状态适当减量。

空腹服用本药时，与餐后服用相比，曲氟尿苷（FTD）的 Cmax 会升高，因此应避免空腹服用。

不良反应

骨髓抑制

可能出现中性粒细胞减少（58.2%）、贫血（29.6%）、白细胞减少（21.0%）、血小板减少（18.0%）、淋巴细胞减少（4.3%）、发热性中性粒细胞减少症（2.4%）等骨髓抑制。

感染症（5.6%）

可能出现肺炎（0.8%）、败血症（0.4%）等感染症，有报告称可能导致死亡。

间质性肺疾病（频率不明）

需充分观察咳嗽、呼吸困难、发热等临床症状，若发现异常，需进行胸部 X 线、胸部 CT 等检查。若怀疑为间质性肺疾病，应停止投用，并投用肾上腺皮质激素等适当处理。

禁忌症

禁用于对曲氟尿苷、替匹嘧啶或本品其他辅料有已知过敏史的患者。

注意事项

1、药剂交付时的注意

指导患者从 PTP 包装中取出药剂服用。误吞 PTP 包装可能导致坚硬锐角部刺入食道粘膜，甚至引发穿孔并导致纵隔炎等严重并发症。

2、其他注意事项

基于临床使用的信息

本药含有的曲氟尿苷（FTD）为核苷类抗癌药，与抗病毒药中的胸腺嘧啶核苷衍生物（如齐多夫定、沙尼夫定等）具有相同的活化途径，本药与其他胸腺嘧啶核苷衍生物联用时，可能减弱两药的效果。

基于非临床试验的信息

关于遗传毒性，在细菌回复突变试验、哺乳动物培养细胞染色体异常试验及小鼠骨髓细胞微核试验中报告有阳性结果。

3、重要的基本注意事项

本药投用可能抑制骨髓功能，导致感染症等严重副作用恶化或出现，因此需频繁进行血液检查等，充分观察患者状态。

特殊人群用药

1、有合并症、既往史等的患者

有骨髓抑制的患者：可能增强骨髓抑制。

合并感染症的患者：骨髓抑制可能导致感染症恶化。

2、肾功能障碍患者

可能出现强烈的骨髓抑制等副作用。

3、肝功能障碍患者

重度肝功能障碍患者：未在临床试验中进行探讨。

中度肝功能障碍患者：有报告称可能出现重度血中胆红素升高。

4、有生殖能力者

对育龄患者投用本药时，需考虑对性腺的影响。对可能怀孕的女性，需说明本药投用中及最后一次投用后 6 个月内避孕的必要性及适当的避孕方法。对于男性，需说明本药投用中及最后一次投用后 3 个月内使用屏障法（避孕套）避孕的必要性。

5、孕妇

不得投用于孕妇或可能怀孕的女性。动物实验（大鼠）报告显示对胎儿有影响（胎儿发育抑制及胚胎致死作用）和致畸性。

6、哺乳期女性

建议停止哺乳。动物实验（大鼠）报告显示药物会转移至乳汁中。

7、小儿等

未实施以小儿等为对象的临床试验。动物实验（大鼠）报告显示对终身生长的切齿有影响。

8、高龄者

需观察患者状态，谨慎投用。通常高龄者生理功能多有低下。

药物相互作用

体外试验显示，曲氟尿苷（FTD）是人类浓缩型核苷转运体 CNT1 的底物，盐酸替吡嘧啶（TPI）是人类有机阳离子转运体 OCT2 的底物。

药物过量

尚未明确