沙芬酰胺(Xadago)的中文说明书

沙芬酰胺是一种选择性单胺氧化酶B型（MAO-B）抑制剂，通过可逆性抑制中枢神经系统内MAO-B酶的活性，减少多巴胺的代谢分解，从而延长左旋多巴（L-DOPA）的作用时间并增强其疗效。本品作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物，用于改善帕金森病患者的运动症状，尤其适用于疾病进展至中晚期、经历“关”期（药物疗效减退、症状波动）的患者。其通过稳定多巴胺能神经传递，帮助患者延长“开”期时间，提升生活质量。

适应症

本品适用于与左旋多巴/卡比多巴联合使用，治疗中重度帕金森病（包括原发性帕金森病及帕金森综合征），尤其适用于对其他多巴胺能药物反应不足或“关”期频繁的患者。单药治疗帕金森病的有效性尚未确立。

规格与性状

本品以片剂形式提供，具体规格及性状暂未提供详细信息。

主要成分

每片含沙芬酰胺50毫克或100毫克（以沙芬酰胺游离碱计），辅料包括微晶纤维素、乳糖一水合物等。

用法用量

常规剂量

作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，初始剂量为每日一次50毫克，口服，建议每日固定时间服用，无需考虑进食。用药2周后，若耐受性良好且症状控制不佳，可增至每日一次100毫克。最大推荐剂量为100毫克/日，超过此剂量未显示额外获益且可能增加高血压风险。

剂量调整

肝功能不全：中度肝功能损害（Child-Pugh B类）患者最大剂量为50毫克/日；重度肝功能损害（Child-Pugh C类）患者禁用。

肾功能不全：无需调整剂量。

漏服处理

若错过一剂，无需补服，于次日原定时间继续服药。

停药指导

如需停药，应从100毫克/日减量至50毫克/日，持续1周后停用。

不良反应

常见不良反应包括运动障碍（如舞蹈样动作）、跌倒、恶心、失眠、直立性低血压、焦虑、咳嗽及消化不良。部分患者可能出现幻觉、冲动控制障碍（如赌博、性欲亢进）及血清素综合征（与抗抑郁药合用时风险增加）。

罕见超敏反应（如舌体肿胀、呼吸困难）及视觉异常（如视力变化）。

注意事项

高血压监测：用药期间需定期监测血压，可能诱发或加重高血压。

血清素综合征：避免与MAO抑制剂、SSRIs/SNRIs类抗抑郁药、阿片类药物（如曲马多）联用，以防致命性血清素综合征。

睡眠发作：部分患者可能出现突发性入睡，服药期间应避免驾驶或操作机械。

运动障碍管理：若运动障碍加重，需减少左旋多巴剂量而非调整本品剂量。

精神症状：出现幻觉或冲动行为时，需评估是否减量或停药。

眼科监测：长期用药需关注视力变化，尤其存在视网膜病变风险者。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期：动物实验显示发育毒性，妊娠及哺乳期女性禁用。

儿童：18岁以下患者安全性及有效性未确立，不推荐使用。

老年人：无需调整剂量，但应密切监测不良反应。

肝功能不全：中度损害者最大剂量50毫克/日，重度损害者禁用。

肾功能不全：无需调整剂量。

禁忌症

对沙芬酰胺或辅料过敏者。

重度肝功能损害（Child-Pugh C类）患者。

正在使用其他MAO抑制剂（如司来吉兰、雷沙吉兰）、利奈唑胺、SSRIs/SNRIs类抗抑郁药、三环/四环类抗抑郁药、阿片类药物（如哌替啶、美沙酮）、右美沙芬或圣约翰草提取物者。

药物相互作用

禁忌联用：MAO抑制剂、SSRIs/SNRIs、三环/四环类抗抑郁药、阿片类激动剂、右美沙芬、圣约翰草。

慎用联用：抗精神病药（可能拮抗疗效）、多巴胺受体拮抗剂（加重症状）。

其他：与左旋多巴/卡比多巴合用时需调整左旋多巴剂量。

药物过量

目前尚无特异性解毒剂。过量可能导致严重高血压、精神症状或血清素综合征，治疗以对症支持为主，需密切监测生命体征。

药代动力学

口服后迅速吸收，约2-3小时达血药浓度峰值，绝对生物利用度95%。主要通过肝脏代谢，轻度肝功能损害（Child-Pugh A类）使AUC增加30%，中度损害（Child-Pugh B类）增加80%。肾功能损害不影响药代动力学参数。