乌帕替尼FDA说明书

乌帕替尼（Upadacitinib），别名阿帕替尼、RINVOQ，是一种由美国艾伯维公司开发的口服药物。该药物于2019年8月在美国获得FDA批准，目前已在多个国家和地区上市或申请上市。

乌帕替尼FDA说明书详解

一、药物基本信息

乌帕替尼的关键成分是(3s,4r)-3-乙基-4-(3h-咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-e]吡嗪-8-基)-n-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-甲酰胺水合物(2:1)，化学式为C17H19F3N6O•½H2O，分子量为389.38。其性状为紫色（15mg规格）或红色（30mg规格）椭圆形双凸面薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色至浅黄色至灰褐色至浅棕色。

二、适应症与用法用量

乌帕替尼关键用于治疗类风湿性关节炎（RA）、银屑病性关节炎（PsA）、强直性脊柱炎（AS）以及难治性、中重度特应性皮炎等。对于类风湿性关节炎等适应症，乌帕替尼适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不充分或不耐受的患者。对于特应性皮炎，乌帕替尼适用于对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的成人和12岁及以上青少年的难治性、中重度患者。

用法用量方面，乌帕替尼的推荐剂量为每日一次，每次15毫克，可与或不与食物同时服用。对于类风湿性关节炎、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎和非x线影像轴向脊椎关节炎，起始剂量通常为15毫克，每日一次。如果应答不佳，剂量可考虑增多至30毫克，每日一次。对于患有难治性、严重或广泛不适的患者，也可考虑使用更高的维持剂量，对于严重肾功能不全或重度肝功能不全的患者，剂量应减半为7.5毫克，每日一次。重度肝功能损害患者则应避免使用乌帕替尼。

使用注意事项与不良反应

一、使用注意事项

在使用乌帕替尼前，患者应进行血液检查、肝功能检查、结核筛查和血栓筛查，并在使用期间定期监测。乌帕替尼不适用于对其成分过敏的患者，也不适用于有活动性结核、严重感染或未控制的心血管不适的患者，乌帕替尼不适用于孕妇和哺乳期妇女，出于其对胎儿和婴儿的安全性未知。

在使用乌帕替尼期间，患者应避免驾驶或操作危险机器，出于乌帕替尼或许影响患者的反应能力和判断力，患者应避免过度暴露于阳光或紫外线，并定期检查皮肤变化，出于乌帕替尼或许增多患者的皮肤癌风险。

二、不良反应

乌帕替尼最常见的不良反应包括上呼吸道感染、咳嗽、发热、恶心、头痛和高胆固醇，乌帕替尼还或许增多感染、血栓、肝损伤、胃肠穿孔、白细胞降低和肌酶升高的风险。在临床试验中，还观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤的出现，以及关键心血管不良事件和血栓形成等严重不良反应。

如果出现严重的不良反应，如严重感染、活动性结核病、病毒性肝炎再激活等，应立即停止使用乌帕替尼，并咨询医生。对于大多数出现严重感染的患者，他们正在同时服用免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或糖皮质激素，故而在使用乌帕替尼时应特别注意感染的风险。

三、药物彼此作用

乌帕替尼或许与某些药物出现彼此作用，影响其效果或增多不良反应的风险，在使用乌帕替尼前，患者应告知医生自己正在使用或计划使用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素、补充剂和草药。特别是强效CYP3A4抑制剂和诱导剂，或许会影响乌帕替尼的代谢和药效。

在使用乌帕替尼时，患者应遵循医生的指导，合理使用药物，避免不必要的药物彼此作用和不良反应的出现，患者也应定期监测自己的身体状况，及时报告任何不适或异常反应。