乌帕替尼是什么药

乌帕替尼（Upadacitinib，ABT-494）是一种新型的口服JAK1/JAK2抑制剂，具有高效和选择性的特点。

乌帕替尼：一种高效的选择性JAK抑制剂

它在生化分析中表现出对JAK-1的高度选择性，比对JAK-2（参与红细胞生成）的选择性高74倍，比对JAK-3（参与免疫监视）的选择性高58倍。这种高度选择性使乌帕替尼在治疗自身免疫性病痛时具有显著的疗效和较低的不良反应。

化学结构与作用机制

乌帕替尼的化学式为C17H19F3N6O，CAS登录号为1310726-60-3。它通过阻断白细胞介素-6受体（IL-6R）和干扰素γ受体（IFN-γR），从而缩减炎症因子的产生，进而发挥抗炎作用。这种作用机制使乌帕替尼在治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎等自身免疫性病痛时具有显著的效果。

适应症与疗效

乌帕替尼常用于治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎、特应性皮炎、银屑病关节炎等多种自身免疫性病痛。在临床试验中，乌帕替尼已被证明能够显著改善患者的症状，如关节疼痛、肿胀和晨僵等。此外，它还能缩减气道炎症，帮助哮喘患者缓解喘息、咳嗽等症状，改善生活质量。

剂量调整与用药注意事项

对于成年患者，建议起始剂量为15毫克一次，每日一次口服。基于疗效和耐受性，剂量可以在第8周时增长至30毫克或45毫克。对于65岁以上患者或有肾功能受损的患者，建议维持较低的剂量。在使用乌帕替尼期间，患者应定期复诊，以便医生能够评估疗效并调整治疗方案。

乌帕替尼的不良反应

乌帕替尼在治疗自身免疫性病痛方面表现出显著的疗效，但长期使用也许使一系列不良反应。

血液系统异常

使用乌帕替尼后，患者也许出现血液系统异常，如贫血、中性粒细胞缩减症和血小板缩减症等。这些异常也许使凝血功能障碍和出血风险增长，用药期间需定期监测血常规，如有必要可在医生指导下进行相应的处理。

皮肤病变与过敏反应

乌帕替尼还也许使皮肤病变，如皮疹、瘙痒和荨麻疹等症状。部分患者还也许出现皮肤干燥、脱屑和红斑等现象。如果症状较轻，通常无需特殊处理；但如果出现严重的过敏反应，应及时停用药物，并遵医嘱更换其他合适的药物进行治疗。

胃肠道不适与肝功能异常

使用乌帕替尼后，患者还也许出现胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻和腹痛等。对于患有胃肠病痛的患者来说，应谨慎服用此药，长期使用乌帕替尼也许使肝功能异常，表现为恶心、呕吐、黄疸等，建议定期监测肝功能指标，特别是治疗后前3个月。