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发布时间: 2025-01-14 16:13:27 文章来源:找药网 推荐人数: 1009
曲美替尼(trametinib)是一种口服的抗肿瘤药物,用于治疗具有特定BRAF基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。自2013年5月29日美国FDA批准上市以来,曲美替尼(商品名为Mekinist)已成为治疗特定类型黑色素瘤的重要选择。
曲美替尼可以作为单一药物,用于治疗BRAF V600E和V600K突变阳性且未曾接受过任何BRAF抑制剂的不可切除或转移性黑色素瘤患者。推荐剂量为每天一次口服2mg,直至不适进展或出现不可耐受的毒性反应。
曲美替尼还可以与达拉非尼联合使用,以治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。此这种联合治疗方案也适用于完全切除后淋巴结受累的黑色素瘤患者的辅助治疗,联合治疗的推荐剂量同样为曲美替尼每天一次2mg,与达拉非尼联合使用。
除了黑色素瘤,曲美替尼还被批准用于治疗BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,以及具有BRAF V600E突变的且无较好局部治疗方案的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)患者。
曲美替尼还用于治疗特定年龄段的儿童患者,包括患有BRAF V600E突变的不可切除或转移性实体瘤,以及需要全身治疗的低级别胶质瘤(LGG)的儿童患者。
曲美替尼重点通过水解酶介导的脱乙酰作用进行代谢,所以其药代动力学也受到其他制剂的影响。特别是强效抑制肝脏P-gp的药物,如维拉帕米、环孢菌素、利托那韦等,会提高曲美替尼的血药浓度,提高不良反应出现的风险。在使用这些药物时需要谨慎,并咨询医生。
在治疗过程中,患者需要定期进行血象、血压及眼部检查、皮肤检查。如果出现不良反应,如皮疹、结肠炎、脑出血、血栓等,可能需要缩减剂量、中断治疗或停止治疗。
剂量的调整应严格遵循医生的建议,首次剂量缩减为每天一次1.5mg,第二次减量为每天一次1mg。如果不能耐受每天一次1mg的剂量,则应永久停药。
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