他替瑞林(taltirelin)的中文说明书

一、药品概述

他替瑞林是一种中枢神经系统调节剂，通过作用于促甲状腺激素释放激素（TRH）受体发挥神经保护作用，可增强胆碱能神经传递并改善脑代谢功能。其作用机制涉及调节多巴胺能系统及促进神经营养因子表达，临床研究表明可有效改善脊髓小脑变性症患者的运动协调障碍及共济失调症状。该药通过口腔崩解片剂型快速吸收，具有便捷的给药特点。

二、适应症

用于改善脊髓小脑变性症（SCA）患者的共济失调症状。

三、规格性状

剂型：口腔崩解片（OD片）

规格：5mg/片（28片/盒、140片/盒）

性状：白色片剂，表面光滑，遇唾液迅速崩解。

四、主要成分

他替瑞林（Taltirelin）

五、用法用量

1、标准剂量

成人每次5mg，每日2次（早、晚餐后口服）。

2、剂量调整

根据年龄、症状及肾功能适当增减，最高日剂量不超过10mg。

3、特殊用法

OD片可直接舌上含服，无需水送服；或少量水送服。

避免睡前无水服用，以防误吸。

六、不良反应

1、常见不良反应（发生率≥1%）

神经系统：痉挛、震颤。

代谢异常：肝功能损害（AST/ALT升高）、黄疸。

全身反应：恶性综合征（罕见，表现为高热、肌强直、心动过速、意识障碍）。

2、严重不良反应

恶性综合征：需立即停药，并采取降温、补液及对症支持治疗。

肾功能损害：严重肾功能障碍患者可能出现血药浓度显著升高。

七、注意事项

1、诊断确认

需排除其他共济失调相关疾病（如多发性硬化症）后使用。

2、服药指导

OD片需从PTP铝塑板中取出后服用，避免误吞包装引发消化道穿孔。

药片吸湿性强，开封后需立即服用。

3、监测要求

定期检测肝功能（ALT/AST）、肾功能（血肌酐）及血电解质。

长期用药者需监测甲状腺激素（TSH）及催乳素水平。

八、特殊人群用药

孕妇：仅在获益大于风险时使用，动物实验显示胚胎毒性。

哺乳期：暂停哺乳，大鼠实验表明药物可经乳汁分泌。

儿童：无安全性数据，禁用。

老年人：因肾功能减退可能致血药浓度升高，需减量并监测肾功能。

肝肾功能不全：严重肾功能障碍者需调整剂量；肝功能异常者慎用。

九、禁忌症

尚不明确。

十、药物相互作用

尚不明确。

十一、药物过量

症状：可能加重痉挛、意识障碍或恶性综合征。

处理：立即停药，对症支持治疗（如补液、降温），必要时血液净化。

十二、药代动力学

吸收：口服后约3小时达血药峰浓度（C_max 0.15~10.81 ng/mL），生物利用度稳定。

代谢与排泄：半衰期约2小时，主要经肾脏排泄。

蛋白结合率：未明确。

十三、贮存方法

温度：室温（15~30°C）保存，避免冷冻或高温。

湿度：密封防潮，置于干燥环境。

避光：原包装避光存放，避免阳光直射。

有效期：36个月（未开封原包装）。