他替瑞林口腔崩解片是什么药?适应症是什么?

他替瑞林口腔崩解片是一种改良剂型的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物，主要用于治疗脊髓小脑变性共济失调。该剂型具有快速崩解、无需饮水的特点，特别适合吞咽困难患者使用，但需注意其可能引起的内分泌系统及神经系统不良反应。

1 药物基本信息

（1）剂型特点：口腔崩解片在唾液中30秒内迅速崩解，生物利用度与普通片剂相当。

（2）活性成分：每片含他替瑞林5mg，为合成的TRH类似物，半衰期约2-3小时。

（3）储存条件：需避光密封保存于30℃以下环境，开封后应尽快服用。

2 主要适应症

（1）脊髓小脑变性：改善共济失调症状，提高运动协调性，为目前唯一获批适应症。

（2）探索性适应症：包括抑郁症辅助治疗、肌萎缩侧索硬化症等，但尚未获正式批准。

3 药理作用机制

（1）中枢作用：通过刺激TRH受体促进TSH和催乳素释放，调节神经传导。

（2）神经保护：增强胆碱能神经元活性，改善运动神经元功能。

（3）代谢特点：口服后1小时达血药峰值，蛋白结合率约85%，经肝脏代谢。

4 临床使用规范

（1）给药方法：将药片置于舌面待其崩解，无需饮水，餐前30分钟服用最佳。

（2）剂量调整：初始剂量2.5mg/日，2周后增至5mg/日，最大不超过10mg/日。

（3）疗程管理：治疗共济失调需持续3-6个月，每月评估疗效和安全性。

5 特殊人群用药

（1）老年人：65岁以上患者起始剂量减半，缓慢增量至有效剂量。

（2）肝损患者：中度肝损需延长给药间隔至48小时，重度肝损禁用。

（3）儿童：尚未建立18岁以下患者的安全性和有效性数据。

6 不良反应监测

（1）常见反应：包括恶心(12.3%)、头痛(8.7%)、食欲减退(6.5%)等。

（2）严重反应：可能诱发甲状腺功能亢进，需每月监测甲状腺激素水平。

（3）神经系统：震颤发生率约3.2%，多与剂量相关，减量后可缓解。

7 药物相互作用

（1）甲状腺制剂：可能增强甲状腺激素作用，联用时需调整剂量。

（2）CYP3A4抑制剂：如酮康唑可使他替瑞林血药浓度升高40%-60%。

（3）抗抑郁药：与SSRI联用可能增加5-HT综合征风险，需间隔给药。

8 使用禁忌

（1）绝对禁忌：甲状腺毒症、未经治疗的垂体前叶功能减退患者禁用。

（2）相对禁忌：严重心血管疾病、癫痫病史患者慎用。

（3）注意事项：用药期间避免驾驶或操作精密仪器，直至明确药物反应。