卡匹色替片 是什么药?适应症是什么?

卡匹色替片是一种新型抗肿瘤靶向药物，属于多激酶抑制剂类药物。该药通过独特的作用机制发挥抗肿瘤作用，临床主要用于治疗特定类型的恶性肿瘤。以下将从药物基本信息、作用机制、适应症等方面进行全面介绍。

1 药物基本信息

卡匹色替片通用名为Cabozantinib，商品名包括Cabometyx等。该药由美国Exelixis公司研发，2012年首次获得FDA批准上市。制剂形式包括胶囊和薄膜衣片两种，片剂有20mg、40mg、60mg三种规格。

2 药理作用机制

2.1 多靶点抑制作用

卡匹色替片可同时抑制MET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、AXL、RET、ROS1等多种受体酪氨酸激酶活性。这种多靶点特性是其广谱抗肿瘤作用的基础。

2.2 抗血管生成作用

通过抑制VEGFR家族，显著减少肿瘤血管生成，切断肿瘤组织的血液供应。这是其抑制实体瘤生长的重要机制之一。

2.3 抑制肿瘤转移

对MET和AXL的抑制可阻断肿瘤细胞迁移和侵袭能力，有效降低肿瘤转移风险。这一特性使其在晚期转移性癌症治疗中表现突出。

3 临床适应症

3.1 甲状腺髓样癌

用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌。临床研究显示可显著延长无进展生存期，被指南推荐为一线治疗选择。

3.2 分化型甲状腺癌

适用于放射性碘难治性局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。特别适用于12岁及以上儿童和成人患者。

3.3 肾细胞癌

单药或与纳武单抗联合用于晚期肾细胞癌治疗。临床研究证实可显著延长患者生存期。

3.4 肝细胞癌

用于先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。被FDA指定为治疗该适应症的孤儿药。

4 用法用量

4.1 常规剂量

推荐剂量为60mg每日一次。应整片吞服，不可压碎或咀嚼。可与食物同服或空腹服用。

4.2 剂量调整

出现严重不良反应时可能需要减量或暂停用药。肝功能不全患者需谨慎调整剂量。

5 不良反应

5.1 常见不良反应

包括腹泻、疲劳、恶心呕吐、食欲下降等。多数为轻度至中度，可通过对症处理缓解。

5.2 严重不良反应

可能发生穿孔/瘘管、出血、高血压危象等。需密切监测，必要时永久停药。

6 特殊人群用药

6.1 儿童用药

12岁以上青少年可用，12岁以下儿童安全性尚未确立。需监测生长发育情况。

6.2 妊娠哺乳

具有胚胎毒性，孕妇禁用。哺乳期妇女应停止哺乳或停药。

6.3 老年用药

65岁以上患者无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

综上所述，卡匹色替片是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过独特的作用机制发挥抗肿瘤作用。临床用于治疗多种晚期恶性肿瘤，使用时需严格掌握适应症并监测不良反应。