索托拉西布(Sotorasib)说明书副作用详解

发布时间: 2026-01-09 17:13:07 推荐人数: 1100

索托拉西布(Sotorasib)作为KRAS G12C突变抑制剂，其副作用谱涵盖皮肤反应、消化系统症状及肝毒性等，多数为轻中度且可自行缓解，但需警惕严重肺部炎症和肝功能损害。本文系统解析其副作用特征、风险分级及应对策略，为临床用药提供参考。

1 常见且可能自行缓解的副作用

（1）皮肤反应：包括起泡、结痂、瘙痒或发红，干裂脱屑及扁平皮疹，通常随治疗持续减轻。

（2）肌肉骨骼症状：关节或骨骼疼痛、肌肉僵硬及活动困难，可能与药物代谢相关。

（3）消化系统症状：便秘、腹泻及食欲不振，可通过饮食调整改善。

（4）全身症状：乏力、体力丧失及外周水肿（手脚肿胀），多为一过性表现。

2 需立即就医的严重副作用

2.1 肝脏毒性

（1）黄疸（皮肤/眼白发黄）伴尿色加深、陶土样便，提示胆汁淤积。

（2）右上腹疼痛伴恶心呕吐，可能为肝炎进展征象。

（3）AST/ALT升高超过3倍ULN且胆红素升高需永久停药。

2.2 肺部并发症

（1）新发或加重的呼吸困难、咳嗽伴发烧，提示间质性肺病风险。

（2）确诊ILD/肺炎需永久停用药物并给予糖皮质激素。

3 特殊人群副作用防范

（1）老年人：虽无需调整剂量，但跌倒风险增加，需监测嗜睡症状。

（2）肝功能损害：Child-Pugh C级患者缺乏数据，应避免使用。

（3）妊娠期：动物实验显示胚胎毒性，育龄女性需严格避孕。

4 药物相互作用相关风险

（1）CYP3A4强诱导剂：如利福平可降低索托拉西布疗效，需避免联用。

（2）P-糖蛋白底物：如地高辛可能浓度升高，需监测中毒症状。

（3）抗酸剂：需间隔4小时服用，以防吸收降低。

5 副作用管理策略

5.1 剂量调整原则

（1）首次减量至480mg/日，二次减量至240mg/日。

（2）3-4级腹泻/呕吐需暂停用药，恢复后降级给药。

5.2 监测方案

（1）基线及每月肝功能检测，尤其关注胆红素变化。

（2）治疗前肺功能评估，出现呼吸道症状即刻影像学检查。

5.3 患者教育要点

（1）识别严重副作用预警信号：茶色尿、咯血等。

（2）避免驾驶或操作机械，防范嗜睡相关意外。