伊布替尼的中文说明书

伊布替尼胶囊是一种重要的抗肿瘤药物，其作为布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的抑制剂，通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，有效抑制BTK的酶活性，从而抑制恶性B细胞的体内增殖和存活以及体外细胞迁徙，进一步抑制肿瘤生长。以下是伊布替尼的详细中文说明书。

伊布替尼胶囊

一、药品基本信息

伊布替尼胶囊（通用名称），其活性成分为伊布替尼，化学名称为1-{(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯酚)-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-基}丙-2-烯-1-酮，分子式为C25H24N6O2，分子量为440.50。辅料包括微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁和明胶空心胶囊。

二、适应症

本品单药适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者、慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者以及华氏巨球蛋白血症（WM）患者的治疗。对于WM患者，本品也可与利妥昔单抗联用。伊布替尼胶囊应口服给药，每日一次，用水送服整粒胶囊，请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。

三、用法用量与剂量调整

对于MCL患者，推荐剂量为560mg（4粒140mg的胶囊），每日一次直至病态进展或出现不可接受的毒性。对于CLL/SLL和WM患者，单药治疗或与利妥昔单抗联合治疗WM的推荐剂量为420mg（3粒140mg的胶囊），每日一次直至病态进展或出现不可接受的毒性。与利妥昔单抗联合用药时，建议在利妥昔单抗给药前给予本品。若出现≥3级非血液学毒性、≥3级伴感染或发热的中性粒细胞缩减症或4级血液学毒性，应中断治疗，待毒性症状消退至1级或基线水平时，以起始剂量重新起初治疗。如毒性再次出现，应缩减剂量，必要时再次缩减，直至停用。与中效和强效CYP3A抑制剂同时使用时，需调整伊布替尼的剂量。

药物注意事项与副作用

一、特殊人群用药

轻度肝损伤患者（Child-Pugh A级）的推荐剂量是每天140mg（1粒胶囊）。中度或重度肝损伤患者（Child-Pugh B级和C级）应避免使用本品。未在计划时间服用本品时，可在当天尽快服用，第二天继续在正常计划时间服药，请勿额外服用以弥补漏服剂量。有生育能力的女性在起初治疗前应确认其妊娠状态，并在治疗期间及治疗后1个月内避免怀孕，男性则应在治疗期间及治疗后3个月内避免生育。

二、重要警告与副作用

伊布替尼胶囊或许引发多种副作用，包括但不限于出血、感染、血细胞缩减、间质性肺病态、心律失常类病态、白细胞淤滞、高血压、继发恶性肿瘤和肿瘤溶解综合征等。在临床试验中，MCL患者最常出现的不良反应（≥20%）包括血小板缩减症、腹泻、中性粒细胞缩减症、贫血、疲乏、骨骼肌肉疼痛等。使用伊布替尼治疗时，还或许出现致死性和严重肾衰竭事件。

三、服用期间的注意事项

在服用伊布替尼胶囊期间，患者应告知医生、药师及护士正在使用此药。若年满65岁，请谨慎使用。应时常洗手，远离感染、感冒或流感的人群。或许更容易流血，避免受伤，使用软牙刷和电动剃须刀。避免食用柚子和柚子汁。伊布替尼或许会增长接受抗血小板或抗凝血治疗患者的出血风险，应监测患者的出血体征。