非奈利酮FDA说明书

非奈利酮（Finerenone），商品名为Kerendia，是由拜耳公司研发并推出的一种新型口服选择性非甾体盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）。2021年7月9日，该药物获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市，核心用于治疗与2型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者，这些患者的肾小球滤过率估计值（eGFR）需介于25至<75 mL/min/1.73 m²，并伴有白蛋白尿。非奈利酮的上市，代表着在改善慢性肾病伴2型糖尿病患者肾脏预后方面取得了重要突破。

非奈利酮FDA说明书

药物基本信息

非奈利酮是一种薄膜衣片，有两种规格：10mg和20mg。10mg规格的片剂为粉红色长椭圆形，一面刻有“10”字样，另一面刻有“FI”字样；20mg规格的片剂为淡黄色长椭圆形，一面刻有“20”字样，另一面刻有“FI”字样。该药物通过阻断盐皮质激素受体（MR）的过度激活，减少上皮（如肾脏）和非上皮（如心脏和血管）组织中MR介导的钠重吸收，进而降低eGFR持续下降和终末期肾病的风险。

药理作用与代谢

非奈利酮是MR的强效和选择性拮抗剂，对雄激素、孕激素、雌激素和糖皮质激素受体无亲和力。口服给药后，非奈利酮被完全吸收，但出现代谢，让绝对生物利用度为44%。它在给药后0.5-1.25小时大致有血药浓度峰值（Cmax），终末相半衰期约为2-3小时，核心由CYP3A4（90%）代谢，其次由CYP2C8（10%）代谢为无活性代谢物。约80%的给药剂量经尿液排泄，约20%经粪便排泄。

适应症与用法用量

非奈利酮核心用于与2型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者，以降低eGFR持续下降和终末期肾病的风险。推荐起始剂量利用eGFR确定：eGFR≥60 mL·min·(1.73 m²)^-1时，剂量为20mg，每日一次；eGFR≥25至<60 mL·min·(1.73 m²)^-1时，剂量为10mg，每日一次；eGFR<25 mL·min·(1.73 m²)^-1时，不推荐服用。若患者无法吞咽整片片剂，可将药片压碎并与水或软食混合后立即服用。

用药注意事项与日常管理

用药注意事项

使用非奈利酮前，患者应告知医生自己的过敏史，避免对药物成分产生过敏反应。同时，应避免与葡萄柚或CYP3A4强效抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑等）同时使用，以免出现药物二者之间作用。在起初、重新起初治疗或上调剂量后4周内，需重新监测血清钾和eGFR，并利用患者情况和血清钾水平，定期和按需进行重新监测。对于高钾血症患者，应谨慎使用并加强监测。

日常饮食管理

在使用非奈利酮期间，患者应遵循特定的饮食管理原则。应制约蛋白质摄入，特别是当肾功能减退时，选择优质蛋白质如瘦肉、鱼、蛋、奶等。同时，应控制盐分摄入，每日食盐量制约在4~6克，以降低肾脏负担和高血压风险。此外，保持充足的水分摄入，但也要避免过量饮水，以免加重水肿。对于糖尿病患者，应避免吃过多的高糖、高脂食物，以免给身体带来额外负担。

日常注意事项

除了饮食管理外，患者在日常生活中还需注意其他方面。应选择合适的运动方案，如散步、慢跑、瑜伽等低强度运动，避免剧烈运动让肾脏负担加重。同时，应控制运动时间和强度，保持充足的休息和睡眠，每天的睡眠时间应在8~10小时。此外，患者还应维持良好的睡眠质量，避免睡前饮用咖啡、浓茶等刺激性饮料。在使用非奈利酮期间，如有任何不适症状或问题，应立即咨询医生。

以上内容仅供参考，具体用药和日常管理应遵医嘱进行。非奈利酮在不同国家和地区的价格或许有所不同，患者应利用自身经济条件和医生建议选择合适的产品。