索托拉西布详细说明书

索托拉西布（Sotorasib）是一种原创型的靶向治疗药物，通过精准地针对KRAS p.G12C突变，这一历史上难以攻克的癌症驱动基因，展现了前所未有的治疗潜力。本文将深入解析索托拉西布的详细说明书，从药物概况、作用机制、临床应用及保险性考量四个方面来进行讲解。

索托拉西布说明书简介

一、药物概况

索托拉西布，化学式为C₃₅H₃₂Cl₂F₃N₇O₈S，是一种口服的小分子抑制剂，专为携带KRAS p.G12C突变的癌症设计。该突变常见于多种实体瘤中，尤其是非小细胞肺癌，约占所有KRAS突变的40%，其独特的分子结构使其能够不可逆地共价结合至KRAS p.G12C蛋白的开关口袋，从而有效抑制KRAS信号通路的异常激活，阻断肿瘤细胞的生长与扩散。

二、作用机制

KRAS基因是人体内重要的信号传导蛋白之一，当其出现突变，尤其是p.G12C突变时，会造成细胞无制约地增殖，进而形成肿瘤。索托拉西布的作用机制在于其能够特异性识别并锁定KRAS p.G12C突变体，通过形成共价键，永久性地改变KRAS蛋白的结构，使其失去促进细胞生长的能力。

三、临床应用

3.1 适应症

索托拉西布核心用于治疗先前接受过至少一种全身性治疗的携带KRAS p.G12C突变的非小细胞肺癌成人患者。这一适应症的确立，基于多项关键临床试验的数据，显示索托拉西布能显著改善患者的无进展生存期与总生存期。

3.2 治疗方案

推荐剂量为每日一次，口服960毫克，最好在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用，以保证最佳吸收效果。治疗期间应定期监测患者的肝功能、心电图及肿瘤标志物等指标，以及时评估疗效。

索托拉西布的不良反应

不良反应与管理

索托拉西布虽为KRAS突变型癌症患者带来了新的治疗选择，但其使用亦伴随一定的不良反应。常见的不良反应包括腹泻、肌肉疼痛、恶心、疲劳和肝酶升高等。多数不良反应为轻度至中度，可通过剂量调整或对症治疗得到缓解。对于严重或持续的不良反应，应立即停药并咨询医生。

索托拉西布的特殊人群用药指导

肝功能不全

对于轻度肝功能不全的患者，无需调整剂量；中度肝功能不全者需谨慎使用，并密切监测肝功能；重度肝功能不全者则不建议使用索托拉西布。

孕妇与哺乳期妇女

索托拉西布对孕妇及胎儿的保险性尚未确立，所以妊娠期间应避免使用。哺乳期妇女在接受治疗期间应停止哺乳，以免药物通过乳汁影响婴儿强健。

索托拉西布的问世，即KRAS突变型癌症治疗领域的一大突破，为患者提供了新的生存愿望，其临床应用仍需结合个体情况，谨慎评估疗效与风险，以期约为最佳的治疗效果，随着研究的深入，索托拉西布的应用范围或将进一步拓宽，为更多癌症患者带来福音。