Sotorasib详细说明书

Sotorasib（索托拉西布）概述

Sotorasib，中文名为索托拉西布属于KRAS G12C抑制剂类别。Sotorasib（商品名LUMAKRAS，研发代号AMG-510）是全球首个针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物。它适用于已接受过至少一次系统治疗且携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者。

药物机制与疗效

Sotorasib的作用机制是通过与KRAS G12C突变的蛋白质结合，将其锁定在非活性的GDP约束状态，从而阻断肿瘤生长和扩散的信号通路。这种机制让Sotorasib能够显著抑制KRAS G12C突变肿瘤的生长，并诱导肿瘤消退。在临床试验中，Sotorasib表现出了卓越的治疗效果。

用法用量与剂量调整

Sotorasib的推荐剂量为960mg（8片），每天一次，直至不适进展或出现不可接受的毒性。药片应整片吞下，不应咀嚼、压碎。如果漏服超过当日服药时间6小时以上，应跳过该剂量，并在第二天按原剂量继续服用。对于不良反应的处理，如果出现肝毒性、间质性肺病（ILD）/肺炎、恶心或呕吐、腹泻等不良反应，应按照严重程度进行剂量调整或暂停使用。

安全性与注意事项

Sotorasib在临床试验中表现出了良好的安全性和耐受性。与传统的治疗方法相比，Sotorasib具有较低的毒副作用，让患者能够更好地耐受治疗。但在使用Sotorasib时仍需注意一些潜在的风险和注意事项。妇女在Sotorasib治疗期间和最后一次给药后1周内应避免母乳喂养。

Sotorasib的临床应用与前景

Sotorasib作为首个KRAS G12C抑制剂，其临床应用前景广阔。

临床试验

除了上述提到的CodeBreaK 100研究外，还有其他多项研究也证实了Sotorasib在KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中的疗效安全性。这些研究于是为Sotorasib的广泛应用奠定了坚实的基础。

未来研究方向

尽管Sotorasib已经在KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中取得了显著的疗效，但其临床应用仍存在一些挑战和未解决的问题。比如怎样进一步尽大概缩减损耗Sotorasib的疗效、降低毒副作用、延长患者的生存期等仍是未来研究的重要方向。随着对KRAS突变研究的逐步深入，我们期待未来能够发现更多针对KRAS突变的新型靶向治疗药物，为患者提供更多的治疗选择。