恩杂鲁胺(enzalutamide)是什么药

恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种治疗前列腺癌的口服软胶囊，也被称为恩扎卢胺或MDV 3100。这种药物属于雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并阻断雄激素受体的核转运及其与DNA的二者之间作用，从而抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡。

恩杂鲁胺（enzalutamide）简介

药物基本信息

恩杂鲁胺由Medivation公司和安斯泰来（Astellas）公司联手开发，并于2012年8月31日获得美国食品药品管理局（FDA）的批准，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌（castration-resistant prostate cancer）。它的化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，分子量为464.43600。商品名为Xtandi，是一种口服制剂。

药理作用与疗效

恩杂鲁胺不仅阻断了雄激素的结合，还防止了配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集，从而有效地抑制了前列腺癌的成长。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡。在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中，恩杂鲁胺能够显著缩小肿瘤体积。此外，恩杂鲁胺的重点代谢物N-去甲基恩杂鲁胺也表现出相似的抑制活性。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐用法是每日同一时间口服4粒，共160毫克，饭前饭后均可。药物吸收迅速，达峰中位时间是1小时（0.5-3小时）。高脂肪饮食不改变本品与重点代谢产物的药代动力学参数。每天给药第28天约为稳态，相对于单次给药，本品积蓄约8.3倍。

用药注意事项与日常管理

用药注意事项

1. **跌倒和骨折风险**：恩杂鲁胺大概提高跌倒和骨折的风险，患者应监测任何神经系统的副作用，如头晕和乏力，并避免剧烈运动。

2. **癫痫发作风险**：有癫痫史或其他大概使癫痫发作的患者应谨慎使用恩杂鲁胺。

3. **心血管事件**：有心血管病痛史的患者需要特别监测心血管强健状况，基于恩杂鲁胺大概使低血压和其他心血管问题。

4. **肝功能监测**：定期进行肝功能检测，基于恩杂鲁胺大概使肝功能异常。

5. **药物二者之间作用**：某些药物大概会影响恩杂鲁胺的作用或提高不良反应，如抗凝血药物（如华法林）。在使用恩杂鲁胺之前，患者应告知医生正在使用的所有药物。

日常饮食建议

在接受恩杂鲁胺治疗期间，患者应注意饮食管理。避免过度饱食和摄入辛辣、油腻食物，以缩减大概的消化系统反应，如恶心、呕吐和腹泻。同时，提高摄入富含钙和维生素D的食物，有助于降低骨折风险。

日常注意事项

1. **避免暴露于阳光下**：恩杂鲁胺大概引起皮肤变薄和晒伤的风险提高，故而建议避免长时间暴露于阳光下。

2. **定期检查**：在接受恩杂鲁胺治疗期间，患者应定期接受医生安排的各项检查，以监测病情进展及身体状况的变化。

3. **避孕措施**：治疗期间及之后的一段时间内，育龄男性患者及其女性伴侣应使用有效避孕措施。

4. **价格信息**：恩杂鲁胺的价格因国家和地区而异。例如，在美国，规格为40毫克/粒，112粒/盒的价格约为2500美元。在中国，由于已正式进入医保目录，价格大大降低，约为1100美元。仿制药的价格更为亲民，印度海德隆等公司的仿制药价格约为222美元至185美元不等。

恩杂鲁胺作为一种治疗前列腺癌的重要药物，为患者提供了显著的疗效。然而，在使用过程中，患者需严格遵循医嘱，注意潜在的副作用和风险，以确保治疗的保险性和有效性。通过合理的饮食管理、日常注意事项以及定期的医学监测，患者可以更好地应对前列腺癌的挑战，节约生活质量。