索托拉西布(AMG510)英文说明书

索托拉西布(AMG510)，一款革命性的癌症治疗药物，为全球KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者带来了新的治疗期望。作为首个针对KRAS G12C突变的靶向药物，索托拉西布在临床应用中展现了显著的疗效与相对较低的副作用，为癌症治疗领域开辟了新的篇章。

索托拉西布(AMG510)英文说明书

药物基本信息

索托拉西布（Sotorasib），商品名Lumakras，研发代号为AMG510，由美国安进公司（Amgen）研发并生产。该药物是一种小分子抑制剂，旨在特异性靶向KRAS G12C突变体，通过与该突变蛋白结合，将其锁定在非活性状态，从而抑制癌细胞的生长与扩散。2021年5月28日，索托拉西布获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗已接受过至少一次系统性治疗但病情仍然进展或不耐受的KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者。

适应症与用法用量

索托拉西布适用于治疗经FDA批准的检测确认携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。推荐剂量为每日一次，口服960毫克，不受进食影响。患者应在每天相同时间服用药物，并配以一杯水。如漏服一次，应尽快在当天补服，若临近下一次服药时间，则应跳过漏服剂量，不应双倍补服。

药物疗效与临床试验

在CodeBreaK 100临床试验中，研究人员评估了124名具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效。这些患者的病情在接受过至少一种系统性治疗后仍有进展。患者每天口服960毫克索托拉西布，直至不适进展或出现不可接受的毒性。索托拉西布治疗取得了36%的客观缓解率，即有36%的患者肿瘤大幅缩小或消失。平均缓解持续时间为10个月，58%的患者缓解持续时间至少为6个月，证明该药疗效持久。

药物平安性与副作用

常见副作用

索托拉西布治疗最常见的不良反应（出现率≥20%）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。这些副作用多为轻至中度，多数患者能够耐受并继续治疗，常见的实验室检测异常（出现率≥25%）包括淋巴细胞缩减、血红蛋白缩减、天冬氨酸转氨酶增长、丙氨酸转氨酶增长、钙缩减、碱性磷酸酶增长、尿蛋白增长和钠缩减。

特殊注意事项与禁忌症

肝毒性是索托拉西布的一个潜在风险，治疗前及治疗期间应定期监测患者的肝功能指标，包括AST、ALT和总胆红素。若出现严重肝功能异常，应减量或暂停用药，索托拉西布或许引起肺部炎症，即间质性肺病（ILD）/肺炎，这是危及生命的副作用，患者应密切监测新的或恶化的肺部症状，出现疑似ILD/肺炎，应立即停药并进行评估。

患者教育与用药指导

用药期间，患者应定期接受医生的检查和评估，包括影像学检查（如CT扫描或MRI）以评估肿瘤的大小和生长情况，以及观察患者的症状变化。患者还应避免暴露在感染源环境中，因免疫功能或许受到影响。部分患者或许出现疲劳、头晕等症状，用药期间应避免驾驶或操作危险机械。对于孕妇及哺乳期妇女，索托拉西布是禁用的，因药物或许对胎儿或婴儿造成危害。

索托拉西布(AMG510)的问世，为全球KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择，其显著的疗效和相对较低的副作用为患者带来了前所未有的治疗期望，但患者在用药过程中应严格遵守医嘱，密切关注药物的副作用和用药风险。