索托拉西布(AMG510)说明书全文

索托拉西布(AMG510)，一款突破性的癌症治疗药物，为全球KRAS G12C突变型非小细胞肺癌(NSCLC)患者带来了新的期望。本文介绍了索托拉西布(AMG510)的相关信息，包括其适应症、用法用量、注意事项及不良反应等。

索托拉西布(AMG510)说明书

一、药物基本信息

索托拉西布(AMG510)，通用名为Sotorasib，商品名为Lumakras，由美国安进公司(Amgen)生产。作为全球首个获得批准的靶向KRAS突变的肿瘤治疗药物，索托拉西布于2021年5月28日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

二、适应症与用法用量

索托拉西布适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，这些患者需已经接受过至少一种系统性治疗，并且已通过FDA批准的检测确认携带KRAS G12C突变。推荐的起始剂量为每日一次，口服960毫克（8片120毫克的药片），可与食物同服或不同服。患者应整片吞服药片，避免压碎或咀嚼。若出现呕吐，不建议补服额外剂量，应按常规时间继续服用下一剂。若漏服一次，应尽快在当天补服，若临近下一次服药时间，则应跳过漏服剂量，不应双倍补服。

三、注意事项与禁忌症

在使用索托拉西布期间，患者应定期进行肝功能和肺部症状的监测。索托拉西布可引起肝毒性，引起药物性肝损伤和肝炎，故而在治疗前应监测肝功能检查（ALT、AST和总胆红素），并在治疗期间结合临床指征进行定期监测。若出现转氨酶和/或胆红素升高，应结合不良反应的严重程度进行剂量调整或停药。

索托拉西布没有明确的禁忌症，但孕妇及哺乳期妇女应禁用此药，考虑到药物也许对胎儿或婴儿造成危害，患者应避免与质子泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂联合用药，考虑到这些药物也许会降低索托拉西的疗效。若无法避免与酸还原剂联合用药，则应在局部作用解酸剂给药前4小时或给药后10小时服用索托拉西布。

索托拉西布(AMG510)不良反应与药物之间作用

索托拉西布在使用过程中也许会引起一系列不良反应，其中最常见的不良反应（≥20%）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽，还有一些常见的实验室检测异常（≥25%），如淋巴细胞缩减、血红蛋白缩减、天冬氨酸转氨酶增长、丙氨酸转氨酶增长等。对于出现的不良反应，患者应及时向医生报告，医生会结合具体情况进行剂量调整或停药。

一、不良反应

索托拉西布也许引起的不良反应包括但不限于肝毒性、ILD/肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳等。其中，肝毒性和ILD/肺炎是也许致命的严重不良反应，需要密切监测并及时处理。其他不良反应通常较轻微，但也也许影响患者的生活质量，故而应予以关注。

二、药物二者之间作用

索托拉西布核心通过CYP3A4酶代谢，故而与CYP3A4酶的强抑制剂或诱导剂同时使用也许会影响其药代动力学特性。患者应避免与CYP3A4强诱导剂（如利福平、苯巴比妥）同时使用，若不可避免，应增长索托拉西布的剂量。索托拉西布与胃酸还原剂联合用药也会降低索托拉西的浓度，这也许会降低索托拉西的疗效，患者应避免将索托拉西布与质子泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂联合用药。

三、特殊人群用药

对于肝功能不全患者，轻度肝功能不全患者无需调整剂量，中重度肝功能不全患者应慎用，必要时调整剂量。对于肾功能不全患者，轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量，重度肾功能不全患者应慎用。老年患者用药剂量与成人相同，但应密切监测不良反应。儿童和青少年目前尚无数据，建议禁用。

索托拉西布(AMG510)的上市为全球KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择，具有显著的临床疗效，患者在使用该药物时也应充分了解其也许带来的不良反应和用药风险，严格按照医嘱用药，并定期进行相关检查以监测药物疗效。