索托拉西布(AMG510)FDA说明书

索托拉西布(AMG510)FDA说明书详细阐述了该药物的适应症、用法用量、注意事项以及临床试验最终，为医生和患者提供了全面的用药指导。

索托拉西布(AMG510)FDA说明书

一、药品基本信息与适应症

索托拉西布（Sotorasib，商品名LUMAKRAS/LUMYKRAS），是一种小分子靶向药物，专门针对KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。这些患者需已接受过至少一次全身性治疗，并通过FDA核准的检测方法确认其KRAS G12C突变状态。作为全球首个获批的KRAS G12C抑制剂，索托拉西布的研发历经40多年的KRAS突变癌蛋白研究，其机制是通过与KRAS G12C形成不可逆的共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，从而抑制肿瘤细胞的生长并诱导凋亡。

二、用法用量与用药管理

索托拉西布的推荐剂量为每日口服一次960mg，可凭借片剂规格（120mg、240mg、320mg）灵活组合。患者应每天在固定时间服用，餐前餐后均可。整片吞服药片，切勿咀嚼、压碎或分割。对于漏服药物超过6小时的情况，患者应顺延至次日按原处方量服用，无需补服。若服药后出现呕吐，次日继续按处方用药，无需额外补充剂量。对于吞咽挑战的患者，可将药片溶解于120mL的温水中搅拌约3分钟后立即饮用，注意药片不会完全溶解，饮用时需一并吞下药片碎片。

三、不良反应与剂量调整

在索托拉西布的临床研究中，最常见的不良反应（≥20%出现率）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。常见的实验室检查异常（≥25%出现率）包括淋巴细胞和血红蛋白降低、转氨酶升高等。若患者出现不良反应，医生可凭借病情严重程度调整药物剂量，最多允许降低两次剂量，首次减至480mg，再次减至240mg。若患者仍无法耐受，应停药，索托拉西布可引起肝毒性和间质性肺病（ILD）/肺炎，或许让药物性肝损伤和肝炎，以及致死性ILD/肺炎。

用药注意事项与药物作用

一、特殊人群用药指导

对于女性患者，由于索托拉西布是否经母乳分泌尚不清楚，建议在治疗期间及停药后一周内避免哺乳，以防对婴儿造成潜在风险，患者应告知其医疗服务提供者所有的合用药物，包括处方药、非处方药、维生素、饮食和草药产品。特别是避免与质子泵抑制剂（PPIs）和H2受体拮抗剂同时使用，如必须使用，请在服用索托拉西布前后避开4至10小时。

二、储存条件与药物稳定性

索托拉西布提供120mg、240mg、320mg三种规格的片剂，建议储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许的波动范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。在推荐的储存条件下，索托拉西布保持稳定性。

三、临床试验最终与疗效评估

该试验招募了124名已接受过化疗且带有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者，其中96%曾接受过至少两种或两种以上治疗方法，包括化疗和免疫疗法。研究最终表明，索托拉西布在这些患者中表现出了高度的治疗效果，36%的患者肿瘤病灶显著缩小，约为临床缓解；81%的患者得到了病痛控制；另外还有58%的人病痛缓解时间在6个月以上。

索托拉西布(AMG510)FDA说明书为医生和患者提供了详尽的用药指导，在使用过程中，患者应严格遵守医嘱，密切关注不良反应，确保治疗过程顺利进行。