AMG510治疗什么的

AMG510，也被称为Sotorasib，是一种具有里程碑意义的原创药物，为全球KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者带来了新的治疗期望。这款药物由美国安进公司（Amgen）研发，并在2021年5月28日获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，成为首个直接针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物。

AMG510治疗什么的

AMG510已在美国获批上市，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，这些患者已经接受过至少一种系统性治疗。

AMG510的治疗最常见的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。然而，这些不良反应的出现率相对较低，且通常在一段时间后可以自行恢复正常，无需特殊治疗。AMG510的耐受性非常好，没有发现剂量束缚毒性和与药物有关的4级以上不良反应。

AMG510作用机制

AMG510通过一种单纯而有效的方法来对抗肿瘤。它专门寻找并粘附在KRAS G12C蛋白质上，这种蛋白质在某些癌症患者的体内起到了“坏蛋”的角色，负责发出让癌细胞逐步生长的信号。

AMG510就像一个“开关”，一旦与KRAS G12C蛋白结合，就能关闭这个蛋白质的信号，从而阻止癌细胞继续生长和扩散。在CodeBreaK 100临床试验中，AMG510在124名具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中取得了36%的客观缓解率，即36%的患者肿瘤大幅缩小或消失。

AMG510的问世不仅为全球KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者带来了新的治疗期望，更打破了近40年来KRAS“不可成药”的历史。KRAS突变已经被发现超过30年，但由于其表面异常光滑，无法将药物附着到上面，于是一直被视为“不可成药”的靶点。然而，AMG510的出现打破了这一困局，它利用先前隐藏的凹槽成就锁定KRAS并与其相结合，实现了药物附着。