非奈利酮(finerenone)的说明书

非奈利酮（Finerenone）是由拜耳公司研发的首个新型口服选择性非甾体盐皮质激素受体拮抗剂（MRA），于2021年7月9日获得美国FDA批准上市，商品名为Kerendia。该药物核心用于治疗与2型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者，特别是肾小球滤过率估计值（eGFR）在25至75 mL/min/1.73 m²之间并伴有白蛋白尿的患者，旨在降低eGFR持续下降和终末期肾病的风险。

非奈利酮（Finerenone）

非奈利酮是一种非甾体选择性盐皮质激素受体（MR）拮抗剂，MR可被醛固酮和皮质醇激活并调节基因转录。当MR过度激活时，会促使纤维化和炎症。非奈利酮作为MR的强效和选择性拮抗剂，能够阻断上皮（如肾脏）和非上皮（如心脏和血管）组织中MR介导的钠重吸收和MR过度激活，而对雄激素、孕激素、雌激素和糖皮质激素受体无亲和力。

药物规格与用法用量

非奈利酮有两种规格：10mg和20mg。10mg规格为粉红色长椭圆形片剂，一面刻有“10”字样，另一面刻有“FI”字样；20mg规格为淡黄色长椭圆形片剂，一面刻有“20”字样，另一面刻有“FI”字样。推荐的起始剂量应选用eGFR来确定：eGFR≥60 mL·min·(1.73 m²)^-1的患者，剂量为20mg，每日一次；eGFR≥25～<60 mL·min·(1.73 m²)^-1的患者，剂量为10mg，每日一次；eGFR<25 mL·min·(1.73 m²)^-1的患者不推荐使用。对于无法吞咽整片片剂的患者，可将非奈利酮片压碎并与水或软食混合后立即口服。

药物代谢与排泄

口服给药后，非奈利酮被完全吸收但会出现代谢，促使绝对生物利用度为44%。它在给药后0.5-1.25小时约为Cmax，终末相半衰期约为2-3小时，全身血液清除率约为25L/h。非奈利酮核心由CYP3A4（90%）代谢，其次由CYP2C8（10%）代谢为无活性代谢物。约80%的给药剂量经尿液排泄（<1%为原形药），约20%经粪便排泄（<0.2%为原形药）。

用药注意事项与日常管理

用药注意事项

在使用非奈利酮前，应告知医生过敏史，特别是对MR拮抗剂或类似药物的过敏史。避免与CYP3A4强效抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、利托那韦-奈非那韦、克拉霉素等）同时使用，也不应与葡萄柚或葡萄柚汁一同摄入。哺乳期妇女不建议使用，因药物对婴儿的可靠性尚未确定。孕妇也不应使用，除非临床状况需要。高钾血症患者需特别注意，开端、重新开端治疗或上调剂量后4周内，应重新监测血清钾和eGFR。

日常饮食管理

在使用非奈利酮期间，患者应注意饮食管理。首先，应约束蛋白质摄入，尤其是当肾功能减退时，选择优质蛋白质如瘦肉、鱼、蛋、奶等。其次，控制盐分摄入，每日食盐量应约束在4~6克，以降低肾脏负担和高血压风险。此外，保持充足的水分摄入，但要避免过量饮水，以免加重水肿。同时，应避免高糖高脂食物，以减轻身体负担。

日常注意事项

在使用非奈利酮期间，患者应选择合适的运动行为，如散步、慢跑、瑜伽等低强度运动，避免剧烈运动促使肾脏负担加重。运动时间和强度应以身体能耐受为宜，避免过度劳累。保持充足的休息和睡眠，每天的睡眠时间应在8~10小时。同时，维持良好的睡眠质量，避免睡前饮用咖啡、浓茶等刺激性饮料。定期复诊检查，确保药物的疗效及身体健壮情况，如有任何不适症状或问题，应立即咨询医生。

非奈利酮的价格因生产厂家、地区及市场供需等因素而异。在日本，20mg*100片装的价格约为17000日元（约150美元），10mg*100片装的价格约为12500日元（约110美元）。在美国，规格为10mg*30粒的价格约为630美元，规格为20mg*30粒的价格约为650美元。上述价格仅供参考，具体价格也许因渠道和购买时间而有所变动。