佩米替尼(pemazyre)用途:适应症、用法用量、注意事项

佩米替尼(Pemazyre)是一种靶向FGFR1/2/3的高选择性激酶抑制剂，主要用于治疗FGFR2基因异常的胆管癌，其精准作用机制和特定适应症为晚期肿瘤患者提供了新的治疗选择，临床使用时需严格遵循剂量方案并注意相关风险监测。

1 适应症

（1）获批适应症

适用于经检测确认存在FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，需为既往至少接受过一线系统治疗后疾病进展的情况。

（2）其他潜在应用

目前临床试验正在评估其对FGFR变异的尿路上皮癌、胃癌等实体瘤的疗效，尚未获得正式批准。

2 用法用量

（1）标准给药方案

推荐剂量为13.5mg口服每日一次，连续服用14天后停药7天，构成21天为一个完整治疗周期。

（2）给药方法

需整片吞服且空腹服用，服药前至少2小时和服药后1小时内避免进食，确保最佳药物吸收。

（3）剂量调整

出现3级及以上不良反应时需暂停用药直至恢复，后续可减量至9mg或4.5mg每日一次。

3 特殊人群用药

（1）肝功能不全

轻度损伤(Child-Pugh A)无需调整，中重度(Child-Pugh B/C)需将起始剂量降至9mg每日一次。

（2）肾功能不全

轻度至中度损伤(eGFR 30-89mL/min)无需调整，重度(eGFR<30mL/min)缺乏数据需谨慎使用。

（3）老年患者

65岁以上患者无需特别调整剂量，但需加强不良反应监测。

4 注意事项

（1）高磷血症管理

用药期间需每周监测血磷水平，出现高磷血症时应采取低磷饮食或使用磷酸盐结合剂。

（2）眼科监测

治疗前及每2个月需进行眼科检查，出现视力模糊或视网膜病变症状时应立即停药评估。

（3）胚胎毒性

育龄期女性需在治疗期间及末次给药后1周内采取高效避孕措施，妊娠期禁用本药。

5 不良反应处理

（1）常见反应

主要包括脱发(49%)、腹泻(47%)、疲劳(43%)等，多为1-2级且可通过对症处理缓解。

（2）严重反应

需警惕间质性肺病(2.7%)、视网膜脱离(0.9%)等风险，出现相关症状应立即就医。

6 药物相互作用

（1）CYP3A4影响

避免联用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)，与诱导剂(如利福平)联用需增加佩米替尼剂量。

（2）胃酸调节剂

质子泵抑制剂可能降低药物吸收，建议H2受体拮抗剂在服药前2小时或10小时后使用。

7 用药监测要求

（1）实验室检查

治疗期间需定期监测血磷、肝功能、肾功能及电解质水平，建议每2周检测一次。

（2）影像学评估

每8-12周需进行肿瘤评估以判断疗效，持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性。